希美納

希美納(注射用甘氨雙唑鈉),適應症為放射增敏藥,適用於對頭頸部腫瘤、食管癌、肺癌等實體腫瘤進行放射治療的病人。

成份

希美納 希美納

本品主要成份為甘氨雙唑鈉。
化學名稱:N,N-雙[(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基]甘氨酸鈉三水和物
化學結構式為:


分子式:CHNNaO·3HO
分子量:537.45
輔料名稱:甘露醇、碳酸氫鈉。

性狀

本品為類白色至微黃色的疏鬆塊狀物或粉末;無臭,味苦;遇光色漸變黃。

適應症

放射增敏藥,適用於對頭頸部腫瘤、食管癌、肺癌等實體腫瘤進行放射治療的病人。

規格

0.25g(按無水物計);0.6g(按無水物計)

用法用量

靜脈滴注。按體表面積每次 800mg/m[sup]2[/sup],於放射治療前加入到100毫升生理鹽水中充分搖勻後,30分鐘內滴完。給藥後60分鐘內進行放射治療。建議於放射治療期間按隔日一次,每周三次用藥。

不良反應

使用中有時會出現 GPT、GOT的輕度升高和心悸、竇性心動過速、輕度ST段改變。偶爾出現皮膚搔癢、皮疹和噁心、嘔吐等。

禁忌

肝功能、腎功能和心臟功能嚴重異常者禁用。

注意事項

1.本品必須伴隨放射治療使用,單獨使用本品無抗癌作用。
2.在使用本品時若發生過敏反應,應立即停止給藥並採取適當的措施。
3.使用本品時應注意監測肝功能和心電圖變化,特別是肝功能、心臟功能異常者。
4.包裝破損或稀釋液不澄明者禁止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚無兒童的臨床研究資料。

老年用藥

參照成人用法與用量,無需調整劑量。

藥物相互作用

尚未進行藥物相互作用的研究。

藥物過量

尚未研究出藥物過量的特殊解救方法。如發生此類情況,可按一般藥物過量的處理方法解救。

藥理毒理

藥理作用:
甘氨雙唑鈉為腫瘤放療的增敏劑,屬於硝基咪唑類化合物,可將射線對腫瘤乏氧細胞DNA的損傷固定,抑制其DNA損傷的修復,從而提高腫瘤乏氧細胞對輻射的敏感性。
毒理研究:
重複給藥毒性:Beagle犬長期靜脈滴注本品的主要毒性反應為噁心、嘔吐、輕度流涎、輕微肌肉震顫等,並可因血液系統及中樞神經系統障礙導致動物死亡。無毒性反應劑量為60mg/kg/天(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.5倍)。
遺傳毒性:在Ames試驗中,本品劑量在1000μg/皿以上時,為陽性結果,劑量在500μg/皿以下時為陰性結果,提示本品對鼠傷寒沙門氏菌具有潛在的致突變性。本品CHO、CHL染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果陰性。
生殖毒性:
一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮下注射(雌鼠)本品,劑量在100mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的0.375倍)以上時,可見雄鼠睪丸重量增加,劑量在33.3mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的0.125倍)以上時,可見雄鼠鼠體重增長受抑制,附睪精子數、精子活力降低,但對生育率無明顯影響,睪丸組織也未見明顯病理改變,劑量達300mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.125倍)時,對雌鼠體重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生長率和生長發育均無明顯影響。
致畸敏感期毒性:SD雌鼠在致畸敏感期尾靜脈注射本品,劑量在1339mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的10倍)以上時,有明顯的母體毒性,並可引起胚胎毒性和致畸作用(腹裂、齶裂等)。
圍產期毒性:ICR雌鼠在圍產期皮下注射本品,對仔鼠的某些生理髮育(門齒萌出、睪丸下降、張耳)和反射發育(行走、負趨地性、懸崖迴避、觸鬚定位、空中翻正、視覺定位)有延遲作用,劑量達300mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.125倍)時,還可影響胎仔的生長指數。

藥代動力學

人靜脈滴注甘氨雙唑鈉後,原型藥在注藥後即刻達到高峰,隨後迅速下降, 4小時後一般已測不出原藥。給藥後1~3小時其代謝產物甲硝唑達峰值,24~48小時已測不出代謝產物。給藥劑量為800mg/m[sup]2[/sup]的C為:36.54±9.62μg/ml,t1/2β為:0.9956±0.5小時,AUC為:25.3780±7.1μg.h/ml。給藥後4小時內可由尿中排出總藥量的53.1~77.5%。甘氨雙唑鈉平均蛋白結合率為14.2±2.2%。

貯藏

密封,在涼暗(避光並不超過20℃)乾燥處保存。

包裝

玻璃管制注射劑瓶包裝,每盒1瓶。

有效期

暫定24個月。

執行標準

WS-167(X-144)-2002

批准文號

0.25g:國藥準字H20070031
0.6g: 國藥準字H20070022

生產企業

山東綠葉製藥有限公司

核准日期

2007年05月08日

修訂日期

2007年06月10日 2009年12月14日

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