詞條解釋
【別名】香豆心安、布庫洛爾、CScumarol,Bucumolol Hydrochloride。【藥效學】本品為抗心絞痛和抗心律失常藥物,是普萘洛爾同系物。具有β1和β2受體阻滯作用,其強度為普萘洛爾的2倍,亦具有“奎尼丁樣”作用和局麻作用,但較普萘洛爾低;無內源性擬交感神經作用,對中樞神經系統、平滑肌及消化系統均無明顯影響。
【臨床套用】用手治療心絞痛和心律失常,對竇性心動過速、室上性期外收縮、室性期外收縮較為有效。
【藥動學】口服易吸收,大約2h血藥和組織濃度達峰值。體內部分被代謝成5—羧酸。由尿和糞便排泄,24h大致由。尿排泄完全,48h大致由糞排泄完全。Tl/2為2.4—4.6h。連續給藥無蓄積作用。
注意事項
【毒副作用】本品毒性較普萘洛爾小,小鼠和大鼠口服的LD50分別為1259一1318mg/kg,和676~692mg/kg。無慢性毒性,無致畸作用,亦未見致突變和抗原性。服用本品有時出現食欲不振、噁心、腹脹、口乾、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、睏倦、咳嗽、氣喘、乏力等不良反應,偶可引起充血性心力衰竭或惡化、低血壓、心動過緩性浮腫、竇房結傳導阻滯、皮疹等副作用,此時應停止用藥。【相互作用】與擬交感神經系統的藥物如利血平合用時,會發生過度抑制,應慎用或減量;與口服降血糖藥物合用,本品可增強降血糖作用,應慎用或間隔一定時間使用。
【禁忌症】支氣管哮喘及痙攣、糖尿病性酮症酸中毒及代謝性酸中毒、嚴重竇房結傳導阻滯、心源性休克、肺動脈高壓引起的右心功能不全、充血性心力衰竭等患者禁用;可能有出血性心力衰竭、原發性低血糖症、未完全控制的糖尿病、長期禁食、嚴重肝腎功能障礙、毒性甲狀腺腫而有可能出現充血性心力衰竭以及高齡等患者慎用;孕婦及哺乳婦用藥的安全性尚未確定。
【用法用量】口服:5—10mg/次,3次/d,飯後服用。
【製劑】片劑:5mg/片、10mg/片。
【附註】①長期服用本品應定期作脈搏、血壓、心電圖、X線檢查。②特別注意心動過緩及低血壓等副作用,注意減量或停藥,必要時使用阿托品。