左卡尼汀口服液

左卡尼汀口服液

左卡尼汀口服液屬口服溶液劑。可用於防治左卡尼汀缺乏,如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心絞痛等。臨床表現如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血壓和透析中肌痙攣等。

基本信息

藥品信息

【成分】左卡尼汀。

【化學成分】 (R)-3-羧基-2-羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物,內鹽。

分子式:C7H15N03

分子量:161.20

【性狀】本品為無色的澄明液體;微香,味甜。

【規格】10ml:1g

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】6支/盒,玻璃管制口服液瓶。

【有效期】暫定24個月

【生產企業】東北製藥集團瀋陽第一製藥有限公司

藥理毒理

左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂醯-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂醯CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。

另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂醯-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。

左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用。

對於各種組織缺氧缺血,左卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合性輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩衝作用;從酮類物質、丙酮酸、胺基酸(包括支鏈胺基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度。致突變試驗表明:用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒有發現左卡尼汀致突變。

用以評價該化合物致癌作用的長期動物試驗尚未進行。生殖力毒性研究表明,對大鼠和兔子給予人的劑量的3.8倍,本品對胎兒繁殖力無損害或毒性。

藥理作用

一次口服0.5g,健康受試者血漿最大濃度為48.5umol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5-2g,對健康受試者,其生物半衰期為2-15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結合。左卡尼汀的排泄途逕取決於給藥的途徑,靜脈注射12小時內從尿中回收大約70%,24小時內大約80%。口服給藥,尿中回收10%。

用法用量

口服,用餐時服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;兒童起始劑量每公斤體重50mg,根據需要和耐受性緩慢加大劑量,通常劑量為每公斤體重50-100mg(最大劑量一天不超過3g)。

【藥物過量】暫時尚無左卡尼汀過量毒性方面的報導,口服左卡尼汀小鼠LD50為19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹瀉,過量時可進行輔助治療,需小心護理。

注意事項

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者,由於改善葡萄糖的利用,在服用本品時,可能引起低血糖現象,因此,這些患者在接受治療中血糖應當保持在經常控制的數值以內。本品含有少量乙醇,對乙醇過敏的病人慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間,只有在明顯需要時才使用本劑。尚不清楚這種藥是否能進入母乳,應根據該藥對母親的重要性,決定是停止哺乳還是停止用藥。

不良反應

偶有口乾、胃腸道輕度不適,停藥後可自行消失。

禁忌

對本品過敏者禁用。

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