簡介
夫西地酸,分子式:C31H48O6。化學名稱為:反-16α-羧基-3β,11β-二羥基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-膽甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合物,作用類別:西藥、皮膚科用藥、神經系統用藥、抗感染藥、抗生素、抗菌素。臨床上套用通常製成鈉鹽,鈉鹽分子式為C31H47NaO6。
夫西地酸對與皮膚感染有關的各種革蘭氏陽性球菌尤其對葡萄球菌高度敏感,對耐藥金黃色葡萄球菌也有效,對某些革蘭氏陰性菌也有一定的抗菌作用。與其它抗生素無交叉耐藥性。
物化性質
外觀與性狀:白色固體
密度:1.16g/cm3
熔點:190-192ºC
沸點:635ºC
折射率:1.558
儲存條件:2-8ºC
藥理作用
本品為一種具有甾體骨架的抗生素,抑制細菌的蛋白質合成。而起抑菌或殺菌作用。對葡萄球菌(包括耐甲氧苯青黴素株或耐其他抗生素株)有較強的抗菌作用,對鏈球菌、腸球菌、白喉桿菌、梭狀芽胞桿菌、奈瑟菌屬以及結核桿菌也有一定的抗菌作用,對脆弱擬桿菌則作用較弱。
藥代動力學
口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血藥濃度可達30μg/ml;每8小時1次重複給藥,連續4天,血藥濃度可達50~100μg/ml。服用鈉鹽後的血藥濃度高於服用游離酸。體內分布廣泛,但不易透過血-腦脊液屏障,僅在腦膜炎症時可見微量藥物,但可進入胎兒循環或進入乳汁中。血漿半衰期為5~6h,血漿蛋白結合率高達97%。本品在體內代謝,主要由膽汁濃縮和排泄。腎臟排泄量甚微(不足1%)。
適應症
用於耐藥性金黃色葡萄球菌感染,如肺炎、骨髓炎、敗血症等。嚴重患者需靜脈給藥,宜與其他抗葡萄球菌藥物聯合使用。外用治療皮膚、創面的感染。