簡介
分子式：C27H41NO6S
分子量：507.68
CAS號：152044-54-7
發現
1995年，默克研究院的D.M.Bollag等在大規模篩選微管抑制劑時發現一株纖維堆囊菌SMP 44的發酵提取物具有抑制微管解聚的活性，經分析鑑定該活性組份為Epothilone A和B，它與紫杉醇具有相同的抑制腫瘤細胞生長的作用機制，並且對多重耐藥腫瘤細胞和耐紫杉醇的腫瘤細胞均表現強大的抗癌活性。
除具有活性方面的優勢之外，埃博黴素具有較紫杉醇簡單的化學結構和良好的水溶性，而且可以發酵法生產。因此從1995年發現Epothilone的微管解聚抑制活性以來，其相關研究已引起全球的極大的熱情和關注。
詳細資訊
至今已有六種埃博黴素類化合物進入了臨床試驗：百美時施貴寶（Squibb）公司的埃博黴素B的另一個半合成類似物BMS-310750；諾華（Novartis）公司的埃博黴素B（EPO906）及其類似物（ABJ879）；還有羅氏（Roche）公司的埃博黴素D(KOS-862)和埃博黴素D的類似物 KOS-1584；以及先靈（Schering）公司的埃博黴素B的類似物ZK-Epo。大量的臨床研究結果顯示出該類化合物有極大的藥用價值，2007年10月16日，美國FDA批准了埃博黴素B的半合成類似物IXEMPRA(TM) (伊沙匹隆，ixabepilone，BMS-247550) 用於乳腺癌的治療，這引起了全行業的振奮。
我國的山東大學、中科院上海有機所、山東輕工業學院等研究機構在埃博黴素的菌種篩選、化學合成、發酵生產、製劑開發等方面最早開展了相關研究。隨著研發工作的深入，埃博黴素終將在人類癌症治療方面發揮巨大作用。
