地洛他定

地洛他定

地洛他定是氯雷他定的主要活性代謝物——去乙氧羰基氯雷他定,具有長效抗組胺作用,但不會阻滯心臟鉀通道,從而改善了藥物對心血管系統的安全性。

基本信息

概述:

 【藥物名稱】地洛他定 desloratadine
【藥物別名】 Neoclaritvn
【分子式成分】8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯並【5,6】芳庚並【1,2-b】吡啶。
地洛他定地洛他定

【製劑規格】5mg/片。淡藍色薄膜包衣片。
【藥理毒理】(美)Sepracor公司研製,(美)Schering-Plough公司開發,2001年2月首次在英國上市。
某些第二代抗組胺藥的缺點之一是可能引起致命性心律失常(尖端扭轉型),通常在此之前發生QTc間期或其它的心電圖改變。對於先前已有心臟病肝損傷(導致血藥濃度升高)或同時服用抗組胺藥和細胞色素P450抑制劑的病人更為危險。
本品不易進入中樞神經系統,可選擇性地阻斷外周H1受體,無鎮靜作用。體外研究顯示,本品抑制人肥大細胞或嗜鹼細胞釋放致炎症細胞因子,並抑制內皮細胞上粘附分子P-選擇蛋白的表達。
【臨床評價】初步研究顯示本品比氯雷他定有效。
在長期季節性過敏性鼻炎史病人中進行隨機平行組安慰劑對照研究,結果顯示本品對緩解症狀非常有效。本品組病人的症狀嚴重程度總評分(鼻和非鼻)顯著優於安慰劑組。未見心率、PR、QRS、QT和QTc波改變。未見肝或腎功能異常。
中至重度鼻充血或鼻塞是季節性過敏性鼻炎的慢性症狀之一,在此類病人中進行進一步研究,結果顯示本品治療14天后症狀顯著緩解,表明本品具有減充血作用。
一項隨機交叉研究在44例健康志願者中進行。本品組個體的MWT(保持清醒測試)和MSLT(多重睡眠潛伏測試)評分與安慰劑組未見顯著差異,但與苯海拉明組相比差異顯著。此外,本品組和安慰劑組在精神運動測試中未見顯著差異,但本品組在Stanford嗜睡量表以及數字元號替換測試中顯著好於苯海拉明組。研究顯示,即使劑量高於推薦的日劑量,本品也不會引起與其它抗組胺藥相關的嗜睡和精神運動功能損害。
在一項有關本品的潛在心臟毒性研究中,健康志願者同時接受本品和酮康唑。與特非那定和阿司咪唑不同,與本品同服安全且耐受性良好,藥動學參數或心電圖參數,包括QTc,QT,PR和QRS間期未見有臨床意義的明顯改變。
【藥 動 學】本品口服後吸收良好,30分鐘內可從血漿中檢出,約3小時後達血藥峰值。本品的終末半衰期長,約為27小時,可每日給藥1次。本品與血漿蛋白中度結合。14天內一日1次給藥未見藥物蓄積。
【適 應 證】成人及12歲以上兒童緩解季節性過敏性鼻炎相關症狀。
【不良反應】不良反應包括頭痛、口乾和疲乏。
【用法用量】一日1次,每次5mg,伴或不伴食物同服。
【注意事項】對氯雷他定過敏者及哺乳期婦女禁用本品。嚴重腎功能不全者及孕婦慎用。

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