簡介
【英文名】Delavirdine
【其它名稱】 地拉費定、地拉夫定、甲磺酸地拉韋啶、Delavirdine Mesylate、DLV、Rescriptor
【分類】抗微生物藥\抗病毒藥\抗HIV藥\非核苷類逆轉錄酶抑制藥
【臨床套用】常與其它抗逆轉錄病毒藥聯用於治療HIV感染(國外資料)。
用法
【用法用量】
國外參考信息 與其它抗逆轉錄病毒藥聯用，本藥推薦劑量為400mg/次，tid.，p.o.。若服用藥液，可將4片100mg片劑放入至少3盎司水中，溶解後立即服用。
【禁忌症】
對本藥或阿替韋啶(Atevirdine)過敏者(國外資料)。
【特殊人群用藥】
兒童 <16歲兒童使用本藥的安全性和療效尚不明確。
國外參考信息 有報導，≥13歲患兒，推薦劑量為400mg/次，tid.，p.o.(與其它抗逆轉錄病毒藥聯用)。
孕婦 用藥應權衡利弊。建議妊娠早期婦女延遲或停止治療，直至妊娠第10～12周。HIV感染的婦女聯合治療期間發現懷孕時，建議繼續治療，但應監測併發症和毒性。美國FDA妊娠分級為：C級。哺乳婦女為防止產後傳播，美國疾病預防控制中心(CDC)建議HIV感染的婦女不應哺乳。肝功能不全者 據國外資料，既往有肝臟疾病者慎用。中度肝病患者應考慮調整劑量。
【注意】
用藥相關檢查/監測項目 (1)治療期間應監測HIVRNA(PCR法)、β2微球蛋白、ICD p24抗原、CD4+和CD8+細胞計數與百分比，並定期進行病毒培養，以了解療效。(2)還應定期進行全血細胞計數、肝腎功能檢查和血生化檢查。
說明
【給藥說明】
1.給藥條件 (1)與其它非核苷類逆轉錄酶抑制藥相比，本藥抗病毒活性較弱，故對首次治療的患者，一般不推薦將本藥作為初始治療方案的一部分。(2)用藥後應注意觀察症狀有無改善，病情有無發展，並監測本藥的毒性徵象(如斑丘疹、嚴重噁心或嘔吐)。曾出現過嚴重皮疹患者，即使皮疹已恢復，也不能再重新使用本藥。(3)製備口服液時，將100mg的片劑溶入水中，浸泡幾分鐘，再攪勻。然後立即服用此分散液，並反覆清洗杯子，清洗液也應服下，以確保服用全部劑量。規格為200mg的片劑不易在水中分散，不能用於製備口服液。
2.其它 患者對先前的抗逆轉錄病毒藥物治療反應不佳時，將本藥用於聯合治療有效。
【不良反應】
1.神經 頭痛、疲乏。
2.內分泌/代謝 脂肪重新分布：向心性肥胖、頸部脂肪增多(水牛背)、顏面和外周消瘦、類庫欣綜合徵樣外貌和乳房增大。
3.血液 粒細胞減少、血紅蛋白減少、血小板減少。
4.消化 噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化不良以及氨基轉移酶、總膽紅素輕度或中度升高(通常不伴臨床症狀，不需中斷治療)、肝衰竭。
5.泌尿 蛋白尿、血清肌酸酐輕度升高。
6.骨骼肌肉 聯合用藥試驗中：單個或多個關節痛(或關節炎)、骨病、骨痛、腿痙攣、肌無力、肌痛、肌腱病、腱鞘炎和手足抽搐。另有報導，橫紋肌溶解症與本藥相關。
7.皮膚 皮疹：用於聯合治療時，以斑丘疹形式擴散，伴輕度瘙癢，常常融合，通常在開始本藥治療後的1～2周出現。CD4計數<300/mm3者，更易發生皮疹。與本藥相關：瘙癢、史-約綜合徵和多形紅斑。
副作用
【相互作用】
1.安潑那韋：本藥血藥濃度降低，安潑那韋血藥濃度升高。
2.沙奎那韋：本藥血藥濃度降低，沙奎那韋血藥濃度升高，肝毒性增強，同用時應監測ALT和AST。
3.利福布汀、利福平或利福噴汀：誘導本藥代謝，血藥濃度降低，而本藥可抑制利福布汀的代謝，使利福布汀的血藥濃度升高，應避免合用。如必須合用，應監測本藥療效下降情況和利福布的毒性徵象，其中與利福噴汀同用時，可能需增加本藥劑量。
4.苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥或卡馬西平：誘導本藥代謝，Cmin顯著降低，不推薦本藥與這些藥合用。
5.含鋁或鎂的制酸藥：本藥吸收減少，生物利用度降低，合用時，服藥時間至少應間隔1h。
6.西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁、尼扎替丁：本藥吸收減少，療效降低。對這一影響雖未進行充分評價，但不推薦本藥與這些藥長期合用。
7.聖約翰草：可使非核苷類逆轉錄酶抑制藥的血藥濃度降低，並增加抗逆轉錄病毒藥物耐藥及治療失敗的風險。應避免同用。
8.去羥肌苷：兩者的生物利用度均可能降低，故至少應在服用去羥肌苷1h前服用本藥。
9.氟西汀、酮康唑：本藥Cmin升高約50%。同用時應謹慎，監測本藥不良反應，並可能需調整本藥劑量。
10.奎奴普丁/達福普汀：抑制本藥代謝，血藥濃度升高。故同用時應謹慎，監測本藥不良反應，並可能需調整本藥劑量。
11.扎西他濱、齊多夫定、蛋白酶抑制藥(U-75875)和重組人干擾素α：有協同作用。也有資料表明，本藥與齊多夫定合用，兩者的藥動學均無改變。
12.阿司咪唑、特非那定、雙氫麥角胺、麥角新鹼、甲基麥角新鹼、西沙必利、阿普唑侖、咪達唑侖和三唑侖：上述藥物的代謝受抑制，血藥濃度可能升高，引起嚴重和(或)致命的不良反應，故應禁止合用。
13.阿夫唑嗪、依立曲坦：上述藥物的代謝受抑制，可能致上述藥物過量。建議勿與阿夫唑嗪合用，使用本藥後72h內勿用依立曲坦，合用時可能需監測脈搏、血壓和心電圖。
14.氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、樂卡地平、馬尼地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奎尼丁、西地那非等：上述藥物的代謝下降，血藥濃度升高，毒性增強。故合用時應謹慎，應監測患者可能出現的毒性反應，並可能需減少這些藥的劑量(其中西地那非的Max為25mg/次，q.48h)。
15.阿伐他汀：阿伐他汀的代謝受抑制，血藥濃度升高，從而使肌病和橫紋肌溶解症的風險增大。建議兩藥勿同用，必須同用時應監測患者肌病和橫紋肌溶解症的症狀(肌痛、壓痛或無力)、體徵和CK水平，如CK顯著升高，或診斷(或懷疑)為肌病或橫紋肌溶解症，應停藥。
16.克拉黴素：克拉黴素血藥濃度升高。合用期間應監測克拉黴素毒性徵象。
17.茚地那韋：茚地那韋的代謝受抑制，血藥濃度升高，毒性(如噁心、頭痛、腎毒性、無症狀性高膽紅素血症)增強。因此，當與本藥(400mg/次，tid.)合用時，應將茚地那韋的劑量減至600mg/次，q.8h。
18.華法林：華法林的代謝受抑制，血藥濃度升高，增加出血的風險。同用時應謹慎，應密切監測PT或INR，並可能需調整華法林的劑量，以維持理想的抗凝狀態。
19.複方磺胺甲 唑：本藥的藥動學參數不受影響。
20.氟康唑：氟康唑(400mg/次，qd.)與本藥(300mg/、次，tid.)合用，兩者的藥動學均無顯著改變。
21.利托那韋：兩者的藥動學均無改變。
22.酸性飲料(如桔子汁)：同服可增加本藥吸收。
23 .食物：進食時服用本藥，其AUC降低約30%，藥、物吸收也被延長。但在其後的穩定給藥過程中，食物對本藥的藥動學無顯著影響。儘管Tmax可能稍延長，但空腹與非空腹服藥的Cmin相似。
【製劑規格】
片劑(甲磺酸鹽) (1)100mg。(2)200mg。
