地佐辛注射液

地佐辛注射液

地佐辛注射液,用於止痛。

基本信息

警示語

嚴禁用於食品和飼料加工。

成份

地佐辛。輔料為:氯化鈉、乳酸.焦亞硫酸鈉、丙二醇。

性狀

本品為略帶粘稠無色的澄明液體。

適應症

需要使用阿片類鎮痛藥治療的各種疼痛。

規格

1ml:5mg。

用法用量

肌註:推薦成人單劑量為5~20mg.但臨床研究中的初劑量為10mg。應根據病人的體重,年齡、疼痛程度、身體狀況及服用其它藥物的情況調節劑量。必要時每隔3~6小時給藥一次,最高劑量20mg/次,一天最多不超過120mg/天。靜註:初劑量為5mg,以後2.5~10mg/2~4小時。

不良反應

國外臨床研究中發生不良反應為:
1、噁心、嘔吐、鎮靜及注射部位反應發生率為3~9%。
2、頭暈發生率在1~3%。
3、出汗、寒戰、臉紅、血紅蛋白低、水腫、高血壓、低血壓、心率不齊、胸痛、蒼白、血栓性靜脈炎、嘴乾、便秘、腹瀉、腹痛、緊張.焦慮、神志不清、叫喊、錯覺、睡眠不好、頭痛、譫語、抑鬱、呼吸抑制、呼吸系統症狀、肺不張、復視、語言含糊、視力模糊.尿頻、尿等待、尿瀦留、瘙癢、紅斑等發生率<1%。
未明確因果關係的不良事件有:鹼性磷酸酶及血清谷丙轉氨酶升高、打呃、耳充血、耳鳴。
國內臨床研究中發生不良反應為:
單次用藥組:輕度噁心發生率為1.4%。
一周用藥組輕至中度的嘔吐、噁心和頭暈發生率29.4%。

禁忌

對阿片類鎮痛藥過敏的病人禁用。

注意事項

1.本品含有焦亞硫酸鈉,硫酸鹽對於某些易感者可能引起致命性過敏反應和嚴重哮喘。
2.本品具有阿片拮抗劑的性質,對麻醉藥有身體依賴性的病人不推薦使用。
3.本品為強效阿片類鎮痛藥應在醫院內使用,以便及時發現呼吸抑制和進行適當治療。
4.對於腦損傷、顱內損傷或顱內壓高的病人,使用本品產生呼吸抑制可能會升高腦脊液壓力。對此類患者僅在必要時使用,要尤為注意。
5.本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支氣管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要減量。
6.本品經過肝臟代謝和腎臟排泄,肝、腎功能不全者套用本品應低劑量。
7.膽囊手術者慎用本品。
8.使用本品的患者在藥物作用存在時,不應開車或操作危險的機器。
9.阿片類鎮痛藥、普通麻醉劑、鎮靜藥、催眠藥或其它中樞神經系統抑制劑(包括酒精)與本品同用會產生添加作用。因此,聯合治療時,一種或全部藥物的劑量都應減少。
10.本品與酒精和/或其它中樞神經系統抑制劑合用可能對病人產生危害,不在醫療環境控制下,酒精成癮或服用這類藥物的病人慎用本品。
11.本品溶液變色或有沉澱則停止使用。
12.地佐辛在動物濫用傾向性試驗中已替代嗎啡,在濫用傾向試驗中有經驗的藥物濫用者認為地佐辛為麻醉品,但在藥物的進展中,未發現臨床濫用的跡象。地佐辛是混合的阿片激動-拮抗劑,比嗎啡、度冷丁這種純阿片類藥物濫用傾向低。但所有這類藥物對某些人均有濫用傾向,尤其是那些曾經濫用阿片類藥物或依賴者。在動物試驗中,地佐辛誘導身體依賴的能力有限,在臨床使用中未見本品耐受性和依賴性增強。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠期注射本品的安全性未被確定,僅在權衡利弊後,對胎兒有利的情況下方可使用。
2.在分娩過程中使用本品的安全性未知,認為對母嬰均必要時才使用本品。
3.未確定本品是否通過乳汁排泄,因此哺乳期婦女不推薦使用本品。

兒童用藥

18歲以下患者用藥的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥

與所有強效,混合的阿片類激動一拮抗鎮痛劑相似,本品有可能產生顯著的呼吸抑制、減少供氧量,也有可能改變老年人的精神狀態或誘發譫妄。雖然臨床研究尚不充分,但老年人使用本類藥物應減少最初劑量,隨後劑量個體化。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

本品在臨床試驗中未發生藥物過量事件,根據臨床前藥理研究,用藥過量將產生呼吸抑制、心血管損傷及譫妄。非耐受健康受試者,最大無毒性劑量為30mg/70kg。
治療:懷疑使用本品過量可靜注納絡酮治療,並持續觀察病人的呼吸及心臟狀態和採取適當的輔助治療措施,如:氧氣、輸液、血管加壓藥及幫助或控制呼吸。

藥理毒理

藥理作用
地佐辛是一種強效阿片類鎮痛藥。地佐辛能緩解術後疼痛,其鎮痛強度、起效時間和作用持續時間與嗎啡相當。當穩態血藥濃度超過5~9ng/ml時,產生緩解術後疼痛的作用;當平均峰濃度達到45ng/ml時則出現不良反應。出現最大鎮痛作用的時間比血藥濃度達峰時間晚20~60分鐘。
毒理研究
生殖毒性大鼠靜脈注射或肌肉注射給予地佐辛,可見母體大鼠體重和攝食量、幼仔體重呈劑量依賴性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未見致畸作用。

藥代動力學

注射本品可完全快速吸收,肌注10mg達峰時間為10~90分鐘,平均血藥濃度為19ng/ml(10~38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg.平均終末半衰期為2.4小時(1.2~7.4小時),平均分布體積為10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg)。劑量超過10mg時,呈非線性代謝。靜注5、10mg、劑量與血藥濃度呈正比,但靜注20mg後與5、10mg相比.AUC大25%,全身清除率低20%。約有所用劑量的2/3是由尿排泄,其中有1%為原形藥,剩餘的是葡萄糖苷酸的共軛物。未對地佐辛的蛋白結合率進行研究。靜注10mg本品,不改變肝硬化患者的全身清除率,但分布容積與半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游離濃度在肝硬化病人中是否發生了變化。腎功能不全對本品的動力學影響未進行研究。因為本品主要是以葡萄糖苷酸的共軛物由尿排泄,腎功能不全者應減量、謹慎使用本品。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

安瓿瓶裝,4支/盒。

有效期

暫定24個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH09182006

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