固體分散劑

固體分散劑(共沉化合物)是將難溶性藥物,通過共融溶解或噴霧包埋等方法,使藥物以分子、膠體或超細粒子狀態分散於生理隋性而易溶於水的載體中,進入胃腸道後,水溶性載體迅速溶解,藥物從載體中迅速而完全釋放出遠比微粉化粒子更小的粒子,從而產生高效、速效的作用;同時還具有藥物穩定、不致胃障礙、遮避苦味、提高生物利用度的優點。

常用載體物

1.高分子聚合物:聚乙二醇-4000聚乙二醇-6000(PEG-4000或6000)、聚乙烯吡咯酮(PVP)及Poloxamerl88。2.尿素。3.有機酸類:枸櫞酸琥珀酸膽酸去氧膽酸等。4.其他:右鏇糖酐、半乳糖、蔗糖、季戊四醇及季戊四醇醋酸酯等。

製法

(一)熔融法將藥物和載體分別粉碎過篩,按比例稱取一定量,充分混合,置一定容器中,用水浴或油浴加熱,不斷攪拌至全部熔融,繼續攪抖,然後傾於冷的不鏽鋼板上,使迅速冷卻固化,將其置於乾燥器中,在室溫條件下乾燥,粉碎,過篩,即得。

本法優點是簡單、方便、經濟,可以得到藥物的過飽和狀態;缺點是藥和載體在熔融過程中可能發生分解和蒸發。但可用減壓法熔融,或充惰性氣體防止。

(二)溶劑法將藥物和載體同時溶於同一溶劑中,或者把藥物和載體分別溶於相同的溶劑中,混合均勻,蒸去溶劑,使藥物和載體同時析出,得到其沉澱物。蒸發溶劑時,最好先用較高溫度蒸至粘稠時,突然冷凍固化,這樣能得到質量好的產品。

常用的溶劑有氯仿、95%乙醇、無水乙醇丙酮異丙醇等。

此法優點是可以避免熔融法因加熱溫度過高,使藥物和載體分解;缺點是有機溶媒不易除淨,成本高等。用溶劑法製備固體分散物時,還可加入一些表面活性劑增溶劑混懸劑崩解劑起泡劑等,有利於藥物的分散、溶解和吸收。

(三)溶劑一熔融法將固體藥物選用適當溶劑溶解後,再混入熔融的固體載體中,迅速冷卻固化,即得。

本法優點是藥物受熱時間短、穩定,產品質量好,缺點是僅限於小劑量藥物。體外試驗證明,固體分散物在30分鐘內釋放百分率是微粉劑釋放率的3~4倍。

(四)噴霧包埋法將藥物和載體溶於溶媒中,然後噴霧乾燥即得。

本法所用的載體應既能溶於水又能溶於有機溶媒中。常用的載體有甲基纖維素、PVP、半乳糖、甘露聚糖等。

ACUMER3100分散劑

  1.典型特徵
外觀清澈,略有模糊
化學類型羧酸/磺酸鹽/非離子三元共聚物
總固含(%)43.5
活性物固含(%)39.5
pH(25℃)2.5
平均分子量4500(Mw)
密度(25℃)1.25
布魯克菲爾德粘度,(mPa.s/cps,25℃)500
中和劑量0.13g的NaOH(100%)兌每gACUMER3100

2.化學性質和反應形式
ACUMER3100三元共聚物包含三個官能團:強酸(磺酸),弱酸(羧酸)和非離子型,從而使其在廣泛的操作條件下,對於多數
粒子擁有最佳的分散效果。
ACUMER3100羧基大部分可以很強地吸附在顆粒表面,從而對顆粒產生強的分散吸收作用。
ACUMER3100磺基只能夠很弱地吸附在顆粒表面,維持一些殘餘負電荷,提供一定的排斥力,從而阻止管壁和低流動區域滯
留或沉積的小顆粒聚集成更大顆粒。
ACUMER3100非離子基團通過提供粒子間的空間位阻力進一步增強分散性。
3.分散效應
ACUMER3100是一款優秀的分散劑,遠遠優越於其他類型的聚合物,尤其是用來分散乾的或水合氧化鐵、羥磷灰石和碳酸鈣。
它同時也是磷酸鹽,膦酸酯和鋅的很好的防腐劑。
4.套用
·所有的冷卻水程式中用作分散劑和穩定劑
ACUMER3100三元聚合物擅長在最苛刻的冷卻水條件下使用,如極高或極低溫度下,以及添加了高濃度鐵、鋅和磷酸鹽的體系
中。ACUMER3100尤其建議使用在較高水平的全有機程式中。該產品由於其優越的分散性能可保持優秀的熱分散效果,另外可
通過控制金屬表面有機防腐劑成膜,從而達到防腐的目的。
控制鍋爐淤泥
ACUMER3100三元聚合物是鍋爐水處理的首選產品,因為它有無與倫比的控制鍋爐淤泥的特性。該聚合物使得很容易在排污過
程中將鐵,鈣和磷酸鹽包含在淤泥中一同排走。更優越地氧化鐵分散特性,使ACUMER3100特別推薦使用在冷凝回流管中用於
控制水合氧化鐵。
5.熱/水解穩定性
ACUMER3100三元聚合物在高溫、高壓和高PH的水溶液中不會失效。作為一項安全測量,不建議在鍋爐氣壓大於900磅/平方英
寸(psig)時操作。
ACUMER3100同時也不易水解。該產品在PH達13.5情況下存儲6個月也不會失效。

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