基本資料
藥物名稱: 單唾液酸四己糖神經節苷脂
商品名: 申捷GM1
英文名稱:Monosialotetrahexosylganglioside
藥物說明:注射劑:20mg:2ml、100mg:5ml。
主要成分:採用短桿菌屬(Brevibacterium sp.)QL-1株,通過微生物轉化方法,將神經節苷脂提取物中的其它組份發酵分解轉化成GM1。
性狀特徵: 暫無
分子式:C73H131N3O31
藥理毒理
GM1是最重要的神經節苷脂之一,在中樞神經系統病變的治療中起重要作用。GM1 除具有上述神經節苷脂的共同作用外,還可以通過維持中樞神經細胞膜上的Na+ -K+-ATP酶及 Ca2+ -Mg2+-ATP酶的活性,起到維持細胞內外離子平衡、減輕神經細胞水腫、防止細胞內Ca2+ 積聚的作用;GM1可以對抗興奮性胺基酸的神經毒性作用,減少自由基對神經細胞的損害等。因此,GM1具有促進神經重構(神經重塑,神經可塑性,Neuroplasticity)的作用,即通過促進各種形態、生化、組化、神經生理及行為參數的改善,最終可以加速神經修復,最大程度地恢復原有的神經功能。
GM1能促進多種原因引起的中樞神經系統損傷後神經功能的恢復,促進神經重構。實驗顯示GM1對血管性腦損傷、創傷性腦脊髓損傷神經細胞的恢復有促進作用和細胞保護作用。
在大鼠紋狀體和中腦組織培養液中、小鼠成神經細胞瘤N2A細胞中以及雞胚背側神經節細胞中加入GM1 可促進神經的生長和分支形成。套用GM1 後,伴有生物電活動的神經肌肉接頭形成增加,極化現象減少,說明GM1 能減少組織生物電興奮性的丟失。GM1 對腦血流動力學參數的改善和損傷後腦水腫的減輕有良好影響。GM1 通過恢復細胞膜上的酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示GM1 可改善帕金森氏病所致的行為障礙。
毒理
LD50是872mg/kg(i.v.)至>3g/kg(s.c.),取決於動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及致突變試驗均未顯示本品的任何毒性作用。
功能主治
中樞神經系統病變包括腦脊髓創傷、腦血管意外、帕金森氏病。
用法用量
每日20-40mg,遵醫囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期(萬急性創傷):每日100mg,靜脈滴注;2-3周后改為維持量,每日20-40mg,一般6周。 對帕金森氏病,首劑量500-1000mg ,靜脈滴注;第二日起每日200mg,皮下、肌注或靜脈滴注,一般用至18周。
不良反應
少數病人用本品後出現皮疹樣反應,應建議停用。
注意事項
已證實對本品過敏;遺傳性糖脂代謝異常(神經節苷脂累積病如家庭性黑蒙性痴呆、視網膜變性病)禁用。
簡介
申捷神經節苷脂(Gangliosides)是一類含有唾液酸的糖神經鞘脂,是哺乳類動物(包括人類)細胞膜的組成成分,在神經系統中含量尤其豐富。正由於神經節苷脂是人體本身就有的物質,所以正常人體對於純化的神經節苷脂耐受性良好,神經節苷脂是一類含有唾液酸的糖脂,根據所含唾液酸的數目以及唾液酸連線的部位不同,神經節苷脂可分為很多種,含1個唾液酸的為GM,含2個唾液酸的為GD,含3個唾液酸為的GT,含4個唾液酸的為GQ……。目前已分離出近百種神經節苷脂,其中神經組織中含量較多的包括GM1、GD1a、GD1b、GT1b,用於治療周圍神經病變的“複合型神經節苷脂”就是含有這四種神經節苷脂成分