基本簡介
神經節苷脂 ganglioside含有唾液酸的鞘脂類。克倫克(E.Klenk,1935)首先發現在患Tay-sachs病(泰薩氏幼年型黑白痴病)的小兒腦中有蓄積(Tag-Sachs gangli-oside),在腦灰白質中含量很多,所以對這類糖脂命名為神經節苷脂。已知糖部分是由己糖、氨基糖、唾液酸組成的腦神經節苷脂有8種以上。由山川民夫(1951)在馬血球基質中找到的非神經系統的神經節苷脂——主要是血苷脂[hematoside,結構為神經醯胺(1←1β)GLc(4←1β)Gal(3←2α)唾液酸]。神經節苷脂較多地存在於細胞膜,以其與膜功能的關係被引起重視。破傷風菌和霍亂菌的外毒素可與特定的神經節苷脂分子特異性結合。在水和有機溶劑中可溶。在水中是以數百萬個分子聚合的微團狀態存在。藥品名稱
商品名:神經節苷脂通用名:單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液
成份
神經節苷脂主要成分為單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉。
性狀
神經節苷脂為澄明、無色或淡黃色溶液。
藥理毒理
單唾液酸四己糖神經節苷脂能促進由於各種原因引起的中樞神經系統損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經重構neuroplasticity”(包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生成)。單唾液酸四己糖神經節苷脂對損傷後繼發性神經退化有保護作用。套用單唾液酸四己糖神經節苷脂後對腦血流動力學參數的改善和損傷後腦水腫的減輕有良好的影響。單唾液酸四己糖神經節苷脂通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經節苷脂可改善帕金森病所致的行為障礙。LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.),取決於動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示神經節苷脂的任何毒性作用。藥代動力學
外源性單唾液酸四己糖神經節苷脂能以穩定的方式與神經細胞膜結合,引起膜的功能變化。給藥後2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4-8小時後減半。藥物的清除緩慢,主要通過腎臟排泄。
適應症
血管性或外傷性中樞神經系統損傷;帕金森病。
用法和用量
每日20-40mg,遵醫囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期(尤急性創傷):每日100mg,靜脈滴注;2-3周后改為維持量,每日20-40mg,一般6周。對帕金森病,首劑量500-1000mg,靜脈滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或靜脈滴注,一般用至18周。
不良反應
少數病人用神經節苷脂後出現皮疹反應,應建議停用。
禁忌
已證實對神經節苷脂過敏;遺傳性糖脂代謝異常(神經節苷脂累積病)。
注意事項
使用神經節苷脂前,請仔細閱讀藥品說明書。
孕婦及哺乳期婦女用藥
各種動物進行的實驗未顯示在妊娠期和哺乳期使用神經節苷脂有任何不良反應。有效期18個月