吸入粉霧劑

粉霧劑以其獨特的優勢吸引了越來越多藥劑學家的研究興趣。隨著生物技術和基因工程的發展,使得越來越多的多肽和蛋白類藥物用於臨床治療,鼻腔和肺部給藥成為多肽類藥物的一個重要的非注射給藥途徑,而粉霧劑則是一個最具潛力和競爭力的劑型之一。

簡介

霧劑(powderinhalation,PI)是指或一種以上的藥物,經特殊的給藥裝置給藥後以乾粉形式進入呼吸道,發揮全身或局部作用的一種給藥系統,具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特點。根據給藥部位的不同,可經鼻用粉霧劑和經口腔用(肺吸入)粉霧劑。PI可有效地用於低劑量和高劑量藥物的吸入或噴入給藥。粉霧劑中的藥物通過呼吸道黏膜下豐富的毛細血管吸收,因而作為呼吸道黏膜吸收製劑,具有以下一些特點:

1.無胃腸道降解作用;

2.無肝臟首過效應;

3.藥物吸收迅速,給藥後起效快;

4.大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其它方法的套用來提高;

5.小分子藥物尤其適用於呼吸道直接吸入或噴入給藥:

6.藥物吸收後直接進入體循環,達到全身治療的目的;

7.可用於胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物

8.順應性好,特別適用於原需進行長期注射治療的病人;

9.起局部作用的藥物,給藥劑量明顯降低,毒副作用小。

發展歷程

粉霧劑由粉末吸入(或噴入)裝置和供吸入或噴入用的乾粉組成,自1971年英國的Bell研製的第一個乾粉吸入裝置(Spinhaler)問世以來,粉末吸入裝置已由第一代的膠囊型,發展至第三代的貯庫型,粉霧劑的上市品種也已由當初的色甘酸鈉粉霧劑發展至遍及哮喘治療的各環節,達10個以上,藥物也由單方製劑向複方製劑發展,並有將藥物製成脂質體後吸入給藥的研究報導。但乾粉吸入裝置並不完美,理想的粉霧劑應為:在裝置內預先裝入一定劑量,使病人易於使用;在低劑量時易於吸入。小劑量時,劑量準確。吸入粉末對濕度不敏感:處方流動性許可無添加劑的純藥物也可吸入:計數裝置可提示病人吸入了多少劑量,無過劑量危險;重量及體積與氣霧劑(MDI)相似,且價格合理。

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