成份
本品含吲哚洛爾。
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
用於心律失常、心絞痛及高血壓。
規格
5mg
用法用量
口服。心絞痛一次0.5～1片，一日3～4次；心悸、各種快速性心律失常一次1～2片，一日3～4次；高血壓一次1～3片，一日1～2次。
不良反應
心血管系統：可見低血壓、暈厥、心動過緩等。
中樞神經系統：可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠等。
胃腸道：可見噁心、腹脹等。
皮膚：可見皮疹。
1.心血管系統：可見低血壓、暈厥、心動過緩等。
2.中樞神經系統：可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠等。
3.胃腸道：可見噁心、腹脹等。
4.皮膚：可見皮疹。
禁忌
1．哮喘及過敏性鼻炎患者禁用。
2．竇性心動過緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯患者禁用。
3．心源性休克、低血壓症患者禁用。
注意事項
1.心功能不全者慎用。
2.充血性心力衰竭病人，需等急性心衰得到控制後始可從小劑量起套用本品。
3.本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇個體適宜的劑量。
4.長期用藥時不宜突然停藥。
5.孕婦及老人慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期使用β腎上腺素受體阻斷藥尚有爭議。資料顯示，孕婦使用β腎上腺素受體阻斷藥可致胎兒宮內發育遲緩、胎盤發育不良伴纖維化、胎糞吸入和早產等；孕期尤其是臨近預產期使用β腎上腺素受體阻斷藥，可致新生兒心搏遲緩、呼吸抑制、低血糖和低阿普加評分。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。4.藥物對哺乳的影響：本藥可經乳汁分泌。
藥物相互作用
1.當歸(當歸屬)提取物可能抑制本藥經肝細胞色素P450酶代謝，產生更大的降壓效應。兩者聯用時應嚴密監測血壓。2.與齊留通同用，可能導致本藥清除減少、作用增強。聯用時可能需減少本藥劑量，並嚴密監測心率及其他β腎上腺素受體阻滯症狀。3.對使用阿芬太尼的患者術前長期給予本藥，可能增加心動過緩的發生率。4.與胺碘酮同用，兩者的心臟作用相加，可致低血壓、心動過緩或心臟停搏。因此，胺碘酮應慎用於使用β腎上腺素受體阻斷藥的患者，尤其是懷疑有竇房結功能障礙(如心動過緩或病態竇房結綜合徵)或部分房室傳導阻滯的患者，並應仔細監測心臟功能。5.與地爾硫卓同用，兩藥心臟作用疊加，且本藥的代謝降低，可致低血壓、心動過緩、房室傳導障礙。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者，同時可能需調整本藥劑量。6.與咪貝地爾同用，兩藥的心血管效應疊加，且本藥的肝代謝受抑，可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。停用咪貝地爾和開始本藥治療之間應有一個7～14天的洗脫期。7.與二氫吡啶類鈣通道拮抗藥(或維拉帕米)同用，可致低血壓和(或)心動過緩。可能機制為兩藥心臟作用相加(維拉帕米還可降低本藥代謝)。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者。8.與苄普地爾(或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林)同用，兩藥的心血管效應疊加，可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。必須聯用時，應嚴密監測心臟功能，特別是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。9.芬太尼麻醉中鈣通道拮抗藥與本藥聯用，可致嚴重的低血壓反應，應慎重。其作用機制尚不明確。10.與地高辛同用，兩藥心臟作用相加，並可能增加地高辛的生物利用度，導致房室傳導阻滯和地高辛毒性。兩者聯用時，應仔細監測心電圖和地高辛的血藥濃度，並相應調整劑量。11.使用本藥的患者對α1腎上腺素受體阻斷藥(尤其是哌唑嗪)的首劑反應(血壓在首劑顯著降低，尤其是立位)增強，應警惕。可能的作用機制為β受體介導心率抑制代償性升高。兩藥需聯用時，α腎上腺素受體阻斷藥的初始劑量應比通常的劑量低，並宜於睡前給藥，同時嚴密監測患者的低血壓反應。12.與可樂定同用，可加劇可樂定的撤藥反應(高血壓急症)。可能機制為強烈的α腎上腺素能刺激加重血壓反彈。因此，兩藥同用者停用可樂定時應嚴密監測高血壓反應，可停用本藥幾天后逐漸減少可樂定的劑量，也可使用拉貝洛爾代替
藥理毒理
吲哚洛爾為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥，對β1、β2受體的非選擇性阻斷作用較普萘洛爾強6～15倍。大量研究證明本藥治療Ⅰ期和Ⅱ期(輕到重度)高血壓有效。本藥具有較強的內源性擬交感活性(ISA)，其降低血漿腎素活性的作用弱於普萘洛爾。與其他不具有ISA的β腎上腺素受體阻斷藥相比，本藥減慢靜息心率、減少心排血量的作用較弱，對左室功能、心臟內傳導、外周血管血流量和靜息呼吸功能的抑制可能更小。作用機制：1.抗高血壓：與本藥減少心排血量(負性肌力和負性頻率作用)、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關，但其降壓作用並不依賴於血漿腎素活性的改變。2.抗心絞痛，心肌梗死：主要由於本藥能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負荷、降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，亦與藥物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關。3.抗心律失常：通過抑制心臟節律點電位的腎上腺素刺激、減慢房室結傳導而發揮抗心律失常作用。
藥代動力學
本藥口服易吸收，生物利用度為87%～90%，食物對吸收無顯著影響。口服本藥，0.5～3小時後血藥濃度達峰值，其抗高血壓和心律失常作用分別於服藥後幾小時內和1～3小時起效，口服後1～2周達最大抗高血壓效應，單劑口服的抗高血壓作用可達24小時。藥物的血漿蛋白結合率為40%～60%，分布容積為1.2～2L/kg，可進入腦脊液、胎盤和乳汁。約50%的藥物在肝臟代謝，代謝物為無活性的共軛葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分藥物經腎排泄(其中35%～40%為原形，60%～65%為代謝物)，6%～9%的藥物隨糞排泄。母體化合物的消除半衰期為3～4小時。
貯藏
遮光，密封保存。
