成份
本品主要成份為：吡嗪甲醯胺
化學結構式：
吡嗪醯胺片分子式：CHNO
分子量：123.12
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈黴素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用於治療結核病。
規格
0.25g
用法用量
口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。
不良反應
發生率較高者：關節痛（由於高尿酸血症引起，常輕度，有自限性）；發生率較少者：食慾減退、發熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染（肝毒性），畏寒.
禁忌
尚不明確。
注意事項
1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
2.對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。
4.套用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。
5.本品亦可採用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮採用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
兒童用藥
本品具較大毒性，兒童不宜套用。必須套用時須權衡利弊後決定。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.本品與別嘌醇、秋水仙鹼、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血症和痛風。
2.與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
3.環孢素與吡嗪醯胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監測血藥濃度，據以調整劑量。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5—5．5時，殺菌作用最強，尤其對處於酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml，達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、鹼性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪醯胺滲透入吞噬細胞後並進入結核桿菌菌體內，菌體內的醯胺酶使其脫去醯胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪醯胺在化學結構上與煙醯胺相似，通過取代煙醯胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。
藥代動力學
口服後在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布於全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約10%-20%。口服2小時後血藥濃度可達峰值，T為9-10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經腎小球濾過排泄。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪醯胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%-60%。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶 每瓶100片
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
