吉非貝齊

吉非貝齊

吉非貝齊(Gemfibrozil),主要降低含總膽固醇(TC)最高的極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-ch),抑制其運轉內源性甘油三酯(TG),降低TG。但對含膽固醇最高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-ch)則降低較少,只能輕度抑制其運轉外源性膽固醇,同時提高含蛋白質最高的高密度脂蛋白膽固醇(HDL-ch)中的膽固醇含量,故對總膽固醇降低甚微,這一作用可能有益於抑制動脈粥樣硬化過程。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,吉非貝齊在3類致癌物(目前尚無足夠證據確定是否致癌 )清單中。

適應證

主要適用於伴VLDL-甘油三酯增高的Ⅲ型、Ⅳ型、Ⅴ型和Ⅱb型高脂蛋白血症。

臨床套用

口服:1200毫克/日,分2次於早、晚餐前30分鐘服用,可根據情況增、減劑量。

不良反應

較輕,主要為胃腸道反應和乏力。少數可出現一過性的氨基轉移酶升高,停藥後可恢復。本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合徵,導致血肌酸磷酸激酶升高。發生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿,並可導致腎衰,但較罕見。在患有腎病綜合徵及其他腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發生肌病的危險性增加。

注意事項

1.本品對診斷有干擾,可致血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數可能減低。血肌酸磷酸激酶、鹼性磷酸酶、氨基轉移酶、乳酸脫氫酶可能增高。

2.用藥期間應定期檢查:①全血象及血小板計數;②肝功能試驗;③血脂;④血肌酸磷酸激酶。3.治療3個月後如無效即應停藥。如用藥後臨床上出現膽石症、肝功能顯著異常、可疑的肌病的症狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,也應停藥。

4.本品停用後血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平,故宜給低脂飲食並監測血脂至正常。

5.在治療高血脂的同時,還需關注和治療可引起高血脂的各種原發病,如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂,如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等,停藥後,則不再需要相應的抗高血脂治療。

用藥禁忌

1.患膽囊疾病、膽石症者禁用,本品有可能使膽囊疾患者症狀加劇。

2.肝功能不全或原發性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促使原已較高的膽固醇水平增加。

3.嚴重腎功能不全患者禁用,因為腎功能不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。

4.腎病綜合徵引起血清蛋白減少的患者禁用,因其發生肌病的危險性增加。

藥物相互作用

1.本品可明顯增強口服抗凝藥的作用,與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量,經常監測凝血酶原時間以調整抗凝藥劑量。其作用機制尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來,從而使其作用加強。

2.本品與其他高蛋白結合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結合位點上替換下來,導致其作用加強,如甲苯磺丁脲及其他磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調整降糖藥及其他藥的劑量。

3.氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如洛伐他汀等合用治療高脂血症,將增加兩者嚴重肌肉毒性發生的危險,可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,應儘量避免聯合使用。

4.本品與膽汁酸結合樹脂,如考來替泊等合用,則至少應在服用這些藥物之前2小時或2小時之後再服用吉非貝齊。因膽汁酸結合藥物可結契約時服用的其他藥物,進而影響其他藥的吸收。

5.本品主要經腎排泄,在與免疫抑制劑,如環孢素合用時,可增加後者的血藥濃度和腎毒性,有導致腎功能惡化的危險,應減量或停藥。本品與其他有腎毒性的藥物合用時也應注意。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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