去整合素

中文：去整合素 英文：disin 作用專一的去整合素藥物目前已有研究發現去整合素中RGD周圍序列的不同會影響其作用的選擇性，但具體機制並不清楚近年來發現含有KGDLys-Gly-Asp的去整合素更傾向於結合整合素αⅡbβ3，選擇性抑制αⅡbβ3的功能，但對αvβ3，α5β1結合能力較弱另外，在研究不同去整合素的結構時發現，當RGD環較寬時，對αIIbβ3的結合能力增強

中文：去整合素
英文：disintegrin
概念：去整合素是一類來源於蛇毒蛋白的小分子量蛋白質，這類蛋白質在胺基酸序列上有高度的相似性，它們均由49～84個胺基酸組成，序列中含有8～14個半胱氨酸，形成4～7對二硫健，都含有一個RGDArg-Gly-Asp環，這些蛋白質利用其RGD序列和整合素結合，因而競爭性的抑制整合素和相應配體的結合，使得整合素的功能被抑制基於去整合素可以與相關整合素αⅡbβ3、αvβ3、α5β1等發生特異結合，從而阻斷由整合素介導的多種生理病理反應。
優點是分子量較小的環狀肽以其活性高、免疫原性小。特別是在抑制血栓形成、抑制腫瘤轉移、抑制新生血管的生成、防治骨質疏鬆等方面有重要作用，已經成為醫學院所研究的熱點。 如何選擇合適的去整合素作為研究對象，開發新一代抗栓、抗癌藥物是許多研究機構多年來一直努力和奮鬥的目標。
但是，由於去整合素主要是通過其RGD序列識別αⅡbβ3、αvβ3等多種整合素從而發揮作用而αⅡbβ3主要存在於活化的血小板上，αvβ3主要表達於新生血管內皮細胞和破骨細胞上，在多種腫瘤細胞上也有表達，因此去整合素介導的生物效應作用廣泛，但不特異，儘管去整合素獨特的結構特征理論上可以治療多種相關疾病，但從臨床治療考慮，還需要找到功能特異的去整合素。
作用專一的去整合素藥物目前已有研究發現去整合素中RGD周圍序列的不同會影響其作用的選擇性，但具體機制並不清楚近年來發現含有KGDLys-Gly-Asp的去整合素更傾向於結合整合素αⅡbβ3，選擇性抑制αⅡbβ3的功能，但對αvβ3，α5β1結合能力較弱另外，在研究不同去整合素的結構時發現，當RGD環較寬時，對αIIbβ3的結合能力增強