卷鬚黴素

卷鬚黴素

責任編輯：來源:時間:2005-12-1316:09:59
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捲曲黴素
Capreomycin
中文別名：中國醫學健康網捲曲黴素、纏黴素、結核黴素、卷鬚黴素、硫酸捲曲黴素
英文別名：Capastat、CapreomycinSulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal
生產企業：
藥品類別：抗結核、麻風分支桿菌類

藥理藥動
藥效學
本品為多肽複合物，毒性與氨基苷類相似，對結核桿菌有抑制作用，機理尚不明。
藥動學
本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注後l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(範圍20～47μg/ml)。Ｔ1/2為3～6小時，肌注1g後尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小時內以原形排出50～60％；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者Ｔ1/2延長，血清中可有捲曲黴素積蓄。
適應症
捲曲黴素適用於結核分枝桿菌所致的肺部結核病，經一線抗結核藥(如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或由於毒性作用或細菌耐藥性產生，因而不適用上述藥物者。本品主要對分枝桿菌有效。
捲曲黴素單用時細菌可迅速產生耐藥性，故本品只能與其他抗菌藥聯合用於結核病的治療。
用法用量
臨用時，加氯化鈉注射液使溶解。肌內注射：成人一日1g，用60一120日，然後每周2—3次，每次1g。
[製劑與規格]按捲曲黴素計。注射用硫酸捲曲黴素每瓶1g。
肌注,一日0.75-1g,一次或分2次用。用藥2—4周后，根據情況可酌減給藥次數，即每次1g，每周2—3次，持續6～12個月。取滅菌注射用水或等滲氯化鈉注射液2ml溶解藥物，振搖2—3分鐘至完全溶解後套用。
[製劑]注射用硫酸捲曲黴素：每瓶0.5g。
不良反應
(1)發生率較多者：血尿、尿量或排尿次數顯著增加或減少，食慾減低或極度口渴(低鉀血症、腎毒性)。
(2)發生率較少者：聽力減低、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性-聽力)、步態不穩、眩暈(耳毒性-前庭)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯、腎毒性、低血鉀)、心律失常、精神改變、肌痛或肌痙攣、胃痛、胃氣脹、或脈弱(低鉀血症)、噁心或嘔吐(耳毒性-前庭、腎毒性、低鉀血症)。
能引起過敏反應:皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.可引起腎及聽力損害.腎毒性表現為尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等，必須認真觀察，必要時停藥，停藥後症狀可消失。對第八對顱神經有損害，一般用藥至2～4月可出現前庭功能障礙，而聽覺損害則較少見。本品和氨基糖甙類一樣有一定的神經肌肉阻滯作用。

禁忌症
捲曲黴素可通過胎盤組織。動物實驗證實，每日給藥50mg/kg或以上，在少數大鼠中引起“波狀肋“，因此孕婦套用時必須充分權衡利弊。中國醫學健康網下列情況應慎用：①對失水患者，由於血藥濃度增高，可能增加中毒的危險；②聽力減退，重症肌無力或帕金森病、腎功能不全者慎用；③老年人用量宜酌減。
腎功能不全慎用.孕婦禁用.哺乳期應慎用。本品不供兒童套用。
藥物相互作用
(1)與氨基糖苷類合用，可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性，發生聽力減退，停藥後仍可繼續進展至耳聾，可能是暫時性的，但往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽可能使阻滯恢復。
(2)與兩性黴素B、萬古黴素、桿菌肽、巴龍黴素、環孢菌素，卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先後套用可增加耳毒性及腎毒性發生的可能性，同用時需進行聽力和腎功能測定。
(3)抗組胺藥、布克利嗪（buclizine）、賽克利嗪、美克利嗪(meclozine)、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺，與捲曲黴素合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性症狀。
(4)捲曲黴素與抗神經肌肉阻滯藥合用時可拮抗後者對骨骼肌的作用，因此在合用的當時或合用後，需調整抗肌無力藥的劑量。
(5)與乙硫異煙胺合用時，可能加重副作用。
(6)甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與捲曲黴素同時或先後套用時，腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加，故應避免合用；神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)；在外科手術過程中或手術後兩者合用時亦應謹慎，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯恢復。
(7)本品與阿片類鎮痛藥合用時，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹(呼吸暫停)，必須密切觀察和隨訪患者。