成份
卡馬西平。化學名稱:5H-二苯並[b,f]氮雜-5-甲醯胺。
分子式:CHNO
分子量:236.27.
性狀
本品為白色片。
適應症
1.癲癇:對複雜部分性發作、繼發性癲癇最有效,對原發性大發作、單純部分發作和混合型癲癇也有效。
2.緩解三叉神經痛和舌咽神經痛,預防或治療雙向性躁狂抑鬱症、中樞性部分性尿崩症。
規格
0.2g/片
用法用量
本品需整片吞服。
1.癲癇:成人初始劑量每次0.2g(一片),每天2次;或遵醫囑,酌情增減。
2.三叉神經痛:初始劑量每日0.2~0.4g(1~2片),分1~2次服用;或遵醫囑,酌情增減。
3.躁狂症、尿崩症等用量遵醫囑。
不良反應
1.神經系統常見的不良反應:頭暈、共濟失調、嗜睡和疲勞。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的瀦留和低鈉血症(或水中毒),發生率約 10~15%。
3.較少見的不良反應有變態反應,Stevens-Johnson綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合症(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。
4.罕見的不良反應有腺體病,心率失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、幻視),過敏性肝炎,低鈣血症,直接影響骨代謝導致骨質疏鬆,腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。
5.偶見粒細胞減少、可逆性血小板減少、再生障礙性貧血、中毒性肝炎。
禁忌
心、肝、腎功能不全者,青光眼、對本品或三環類抗抑鬱藥(如阿米替林、丙咪嗪等)過敏患者忌用,房室傳導阻滯者、有骨髓抑制病史或急性間歇性血卟啉症史者禁用。本品不得與單胺氧化酶抑制劑同用。
注意事項
1.本品對癲癇小發作無效。
2.本品不是一般鎮痛藥,僅用於三叉神經痛。
3.用本品期間應定期檢查血象、尿常規及肝腎功能,如發生明顯骨髓抑制或肝、腎功能異常,應立即減量,但不能突然停用。
4.用藥期間不宜駕駛車輛、操縱管理機器和高空作業等。
5.老年患者、乙醇中毒、心臟損害、糖尿病、尿瀦留和腎病患者慎用。
6.用藥期間應定期進行眼科檢查。
7.需監測卡馬西平的血藥濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜套用。
兒童用藥
本品可用於各年齡兒童,用法用量請遵醫囑。
老年用藥
老年患者對本品敏感者多,常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。
藥物相互作用
1.本藥與苯巴比妥、苯妥英鈉合用時,後兩者能加速本藥的代謝,使其血濃度降低。
2.煙醯胺、抗抑鬱藥、大環內酯類抗生素、異煙肼、西咪替丁等藥物均可使本品血濃度升高,可出現毒性反應。
3.抗躁狂藥鋰鹽、抗精神病藥硫利達嗪與本藥合用時,可致出現神經系統中毒症狀。本品也可減弱華法林的抗凝作用。與口服避孕藥合用時,可能發生陰道大出血及避孕失敗。
4.與對乙醯氨基酚合用,可能增加肝臟中毒的危險,並使後者療效降低。
5.與碳酸酐酶抑制劑合用,出現骨質疏鬆症的危險性增加。
6.與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素、垂體後葉素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥均需減量。
7.本品可降低諾米辛芬的吸收並加快其消除。
藥物過量
藥物過量時會出現驚厥、劇烈眩暈或嗜睡、呼吸不規則或抑制、顫抖、心率異常增快等,此時需催吐或洗胃,給予活性炭或輕瀉藥。對呼吸抑制,血壓降低和休克及驚厥等症狀採取相應的急救治療措施。
藥理毒理
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑鬱症、改善某些精神疾病的症狀、抗中樞性尿崩症。本品抗驚厥的作用類似苯妥英鈉,對突觸部位的強直後期強化有抑制作用,並阻止病灶內異常放電的擴散。
藥代動力學
卡馬西平緩釋片在人體內吸收較慢,但吸收完全。服藥後12小時內達平均血漿峰值濃度,血漿蛋白結合率約為70~80%。在腦脊液、唾液中的原形藥物占20~30%,在乳汁中相當於血漿濃度的25~60%。本品單劑量用藥消除半衰期為36小時,多劑量用藥後消除半衰期為16~24小時。卡馬西平主要在肝臟代謝,隨尿和糞便排出。本品的主要代謝產物為10,11-環氧化卡馬西平,其具有抗驚厥和抗神經痛的作用。
貯藏
遮光 ,密閉保存。
包裝
12片/板,鋁塑包裝。
有效期
3年