化合物簡介
基本信息
中文名稱：卡巴匹林鈣
英文名稱：Carbasalate calcium；
英文別名：calcium,2-acetyloxybenzoate,urea；Carbasalato calcico；Alcacyl；CARBASPIRIN CALCIUM；Carbasalatcalcium；Rheomin；2-acetyloxybenzoate；Carbaspirin calium；Carbasalate calcique;
CAS號：5749-67-7
分子式：C19H18CaN2O9
阿司匹林鈣脲結構式：
分子量：458.43200
精確質量：458.06400
PSA：174.31000
LogP：2.89040
物化性質
外觀性狀：白色無定形粉末
沸點：321.4ºC at 760 mmHg
閃點：131.2ºC
用途
具有解熱鎮痛作用，用於疼痛和發熱性疾病的治療
藥典標準
主要活性成分
含卡巴匹林鈣（C19H18CaN2O9）應為標示量的93.0～107.0%。
鑑別
取本品的細粉適量，照卡巴匹林鈣項下的鑑別試驗顯相同的反應。
檢查
鈣 取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於卡巴匹林鈣0.4g），置錐形瓶中，照卡巴匹林鈣項下的方法，自“加水15ml使溶解”起，依法測定。每1ml的乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於2.004mg的Ca。按乾燥品計算，含Ca應為8.5～9.0%。
水楊酸 取裝量差異項下的內容物0.25g，置50ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，照卡巴匹林鈣項下的方法，自“加（0.1mol/L）鹽酸溶液”起，依法檢查，即得。
乾燥失重 取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（中國藥典2010年版二部附錄ⅧL）。
其他 除水分外，其他應符合散劑項下有關的各項規定（中國藥典2010年版二部附錄ⅠB）。
含量測定
取裝量差異項下的內容物，精密稱定，加鹽酸（0.1mol/L）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。另取卡巴匹林鈣對照品，加鹽酸溶液（0.1mol/L）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在276nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
藥理作用
卡巴匹林鈣為白色結晶性粉末，味微苦，極易溶於水。 為乙醯水楊酸鈣與脲的絡合物，代謝特點和藥理作用與阿司匹林相同，具有解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用，預防各種原因引起的血栓。 口服吸收迅速，起效快，生物利用度高，由肝臟代謝，腎臟排泄。其解熱鎮痛作用更強，不良反應小，對胃腸道黏膜幾乎無刺激。
藥代動力學
卡巴匹林鈣口服後迅速吸收，生物利用度較阿司匹林有所提高，起效快。口服卡巴匹林鈣1h後測得血漿內水楊酸鹽的平均峰值為72.2μg/ml，而普通阿司匹林2h後的峰值僅為67.7μg/ml。與血漿蛋白廣泛結合，迅速分布在全身組織中。
適應證
臨床用於感冒發熱、頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛、風濕及類風濕性關節炎，並用於預防短暫性大腦缺血性發作、心肌梗死或手術後的血栓形成。
禁忌證
1.孕婦、哺乳婦女應在醫生指導下服用；
2.對阿司匹林過敏者；
3.肝病患者；
4.有先天性或後天性出血性疾病及有出血危險的患者；
5.正在使用抗凝藥的患者；
6.月經過多者；
7.痛風患者；
8.飲用含酒精的飲料前後。
9.胃及十二指腸潰瘍。
10.對水楊酸過敏。
注意事項
1.幼兒，尤其是出水痘的患兒。
2. 手術前。
3.妊娠頭3個月最好不用，最後4周禁用。
4.肝腎功能不全
5.拔牙前後不應立即服用卡巴匹林鈣。
不良反應
卡巴匹林鈣一經吸收後即生成阿司匹林，所以理論上卡巴匹林鈣在吸收後可出現和阿司匹林一樣的不良反應，如胃腸道反應、過敏症狀等。實際上卡巴匹林鈣的不良反應比阿司匹林小，尤其是對胃腸道的刺激作用小於阿司匹林和賴氨酸阿司匹阿司匹阿司匹林，瑞氏綜合徵也較為罕見。雖然卡巴匹林鈣尚無阿司匹林其他不良反應的報導，但仍應給予重視。
用法用量
1.解熱鎮痛：每次0.6g，1天3次，必要時每4小時1次，但24h不得超過3.6g；
2.抗風濕：每次1.2g，1天3～4次。
3.兒童遵醫囑。 小兒劑量:初生～6個月50mg/次；6個月～1歲50-100mg/次；1～4歲 0.1-0.15g/次；4～6歲 0.15-0.2g/次；6～9歲 0.2-0.25g/次；9～14歲 0.25-0.3g/次需要時2-4小時後可重複。
藥物的相互作用
不得與抗凝藥同服。
專家點評
口服吸收迅速，起效快，生物利用度高，與阿司匹林相比，其解熱鎮痛作用更強，不良反應更小，對胃腸黏膜幾無刺激作用。尤其適合老人、兒童及吞咽困難者。
