藥品名稱
【通用名】注射用乳糖酸阿奇黴素【商品名】其仙
【英文名】Azithromycin Lactobionate for Injection
【漢語拼音】Zhusheyong Rutangsuan Aqimeisu
其化學結構式：
【分子式】C38H72N2O12 ·2C12H22 O12
【分子量】1465.59
【性狀】本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。
【規格】按阿奇黴素計0.25g(25萬單位)
藥理作用
阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質合成。體外試驗證明阿奇黴素
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒（沙門）菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病原體）（Lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。
藥代動力學
每日靜脈滴注阿奇黴素0.5g，連續2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。單次靜脈滴注阿奇黴素1～4g，滴注時間大於2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。阿奇黴素在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。每日靜滴阿奇黴素0.5g，連續5日，第1次給藥後的24小時內約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約為14%。此外，阿奇黴素可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇黴素）及10種代謝物排出。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。阿奇黴素單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時。適應症
本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌的抗菌素。
用法用量
將本品用適量注射用水充分溶解，配製成1ml含0.1g溶液，再加入至250ml或500ml 的9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注。滴注時間： 1.0mg/ml，滴注3小時； 2.0mg/ml，滴注1小時。治療社區獲得性肺炎，成人用量每次0.5g，每天1次，至少連續用藥2日，繼之換用阿奇黴素口服製劑一日0.5g，以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。
治療盆腔炎，成人用量每次0.5g，每天一次，用藥1天或2天后，改用阿奇黴素口服製劑一日0.25g，7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌的抗菌素。
不良反應
1．本品常見不良反應有：(1)胃腸道反應：腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等。
(2)局部反應：注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮膚反應：皮疹、瘙癢。
(4)其它反應：如畏食、頭暈或呼吸困難等。
2．本品也可引起下列反應：
(1)消化系統：消化不良、胃腸脹氣、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神經系統：頭痛、嗜睡等。
(3)過敏反應：支氣管痙攣等。
(4)其它反應：味覺異常等。
(5)實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDS、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。注意事項
1.肝功能不全者慎用.2.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Steveus-Johnson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立 即停藥，並採取適當措施。
3.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮偽膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
4.本品每次滴注時間不得少於60分鐘，滴注液濃度不得高於2.0mg/ml。
貯藏
遮光，密閉，在乾燥處保存。相互作用
1．與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。2．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
3．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛-使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。三唑侖-通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥-提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
4．與利福布汀合用會增加後者的毒性。
