先導化合物最佳化

先導化合物最佳化

先導化合物(lead compound)是一種具有藥理學或生物學活性的化合物,可被用於開發新藥,其化學結構可被進一步最佳化,以提高藥力、選擇性,改善藥物動力學性質。因先導化合物存在著某些缺陷,如活性不夠高,化學結構不穩定,毒性較大,選擇性不好,藥代動力學性質不合理等等,需要對先導化合物進行化學修飾,進一步最佳化使之發展為理想的藥物,這一過程稱為先導化合物的最佳化。

因先導化合物存在著某些缺陷,如活性不夠高,化學結構不穩定,毒性較大,選擇性不好,藥代動力學性質不合理等等,需要對先導化合物進行化學修飾,進一步最佳化使之發展為理想的藥物,這一過程稱為先導化合物的最佳化。

最佳化方法:1、通過化學操作和生物學評價、發現決定藥理作用的藥效團;或得到特異性高、毒副作用小的藥物。

2、改變先導化合物的化學結構,反覆試驗。例如利用生物電子等排體對先導化合物進行最佳化。

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