成份
化學名稱:2-(二乙胺基)乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯鹽酸鹽
化學結構式:
分子式:CHNO·HCl
分子量:344.88
性狀
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
適應症
眼科領域內的表面麻醉。
規格
20ml:80mg
用法用量
一般成人滴眼1~4滴。可根據年齡、體質適當增減。
不良反應
尚未對本品的使用結果以及副作用出現幾率進行詳細的調查。
1)嚴重不良反應(偶爾發生:0.1%以下;有時發生0.1%-5%以下;無特殊說明:5%以上或不詳)。
休克、過敏樣症狀:有可能引起休克、過敏樣症狀,應充分進行觀察,當發現噁心、面色蒼白、紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等症狀時應停止給藥,予以妥善的處置。
2)其他不良反應:當出現不良反應時應採取停止使用等適當的措施。
禁忌
對本品的成分或對安息香酸酯(除外古柯鹼)類局部麻醉劑有過敏史的患者。
注意事項
1.不可單純作為鎮痛劑使用,不可用作注射劑使用。
2.使用時:
(1)忌頻繁使用(有可能引發角膜損傷等不良反應)。
(2)為了防止藥液污染,滴眼時要注意避免容器前部直接接觸眼部。
3.其他注意事項:勿將本品交給患者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對於孕婦或可能懷孕的婦女,只有在判斷其治療的益處高於可能發生的危險時才可使用。(有關孕期用藥的安全性尚不明確)
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
通常,高齡者的生理功能低下,應予以注意。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
藥理:
1.麻醉效果的顯效及其持續時間:對健康人5例10眼用本品滴眼1滴後,依照Frey角膜知覺測定法以3g/mm[sup]2[/sup]的壓力用毛髮觸壓角膜中央部,以此時的角膜知覺消失為基準對麻醉效果進行了判定。結果,本品的麻醉效果顯效時間平均為16秒,麻醉持續時間平均為13分51秒。
2.表面麻醉強度(家兔):家兔的角膜麻醉試驗顯示,鹽酸奧布卡因的表面麻醉強度約為古柯鹼的20倍。
3.臨床套用:對於22例白內障囊外摘除,虹膜切除,創傷修復等數種眼科手術病例,作為局部麻醉劑間隔2分鐘滴本劑6~7滴,作為血管收縮劑並用1000倍腎上腺素液進行手術。獲得了在無痛狀態下實施手術的效果。
毒理:
1.急性毒理:LD(mg/kg)
2.黏膜刺激作用:無
藥代動力學
1.角膜的藥物動態(參考:家兔(體外)):將家兔離體角膜置於1%鹽酸奧布卡因液中浸泡3分鐘後測定其組織的藥物濃度,角膜上皮為70.6mg/100ml,角膜實質為7.55mg/100ml,上皮的攝入為實質的10倍。此外,同法將家兔離體角膜置於1%鹽酸奧布卡因液中浸泡3分鐘,分別置於1分,15分,30分鐘後測定其角膜中的藥物濃度。放置1分鐘後的為21.95mg/100ml,放置15分鐘後的為7.39mg/100ml,約為1分鐘值的1/3,放置30分鐘後降至4.24mg/100ml。
2.血漿中藥物動態(參考:人,貓,大鼠(離體)):用酯酶可將鹽酸奧布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸與二乙氧基乙醇,但是其代謝速度依動物種類不同而有較大的差異。離體標本中,人血漿中的半衰期在2~3分鐘以內,而貓及大鼠血漿中的半衰期分別為20分鐘及45分鐘。
貯藏
密封容器,1~30℃保存。
包裝
塑膠滴眼瓶容器,1支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
JX20010172
批准文號
進口藥品註冊證小包裝證號:H20100363
進口藥品註冊證大包裝證號:H20100362
分包裝批准文號:國藥準字J20100128
生產企業
參天製藥株式會社
核准日期
2006年12月29日
修訂日期
2007年12月30日 2010年05月21日 2010年09月08月