機理
反之，則出現血糖異常。胰島素是降糖激素，當分泌異常時，就會出現血糖增高的現象。所謂促胰島素分泌的藥物主要是促進胰島素的分泌。對於糖尿病人來說，胰島素的分泌上有兩個缺陷，一個是分泌失效的缺陷，一個是分泌量上的缺陷。所以促胰島素分泌應該解決這兩個問題。從促進胰島素的分泌量來看，這類藥物有促進胰島素分泌總量的作用，它們主要作用在胰島素分泌的細胞上，這些細胞是這些藥物作用的受體，藥物結合受體以後，能夠達到促進分泌的作用。
它可以促進循環，還有一些胰島素，除了胰島素的分泌失效，這個是糖尿病很重要的問題，比如說胰島素注意事項應該跟它同步，對於胰島素分泌量有缺陷的病人，能夠儘早套用一些促進胰島素分泌的藥物，儘快有外源進入以後，可以減輕剩餘胰島細胞分泌胰島素的負擔，可以減少胰島細胞分泌失效發生的危險。這就像我們打仗一樣，要有個先鋒部隊，幫助遏制戰爭的惡化。
不良反應
胰島素問題在全球使用半個世紀，總的來說不管是糖尿還是非糖尿，相對這個藥物常規使用是非常安全的。主要的不良反應就是臨床套用過程中一些不規律的情況。例如，用藥的量大時，如果病人吃飯再延遲，有的時候就會發生低血糖的情況。所以我們不管是糖尿病還是非糖尿病，這類藥物我們最擔心的就是，藥物劑量使用不合適，或者是延遲進餐，或者是藥跟食品的搭配不規律，會產生不良的影響。如果不發生低血糖，促胰島素分泌劑這一大類的藥物，對腎臟的影響、對肝功的影響等等不良反應的發生率不足2%，相對來說沒有什麼危險，是一類很安全的降糖藥物。
適宜人群
促進胰島素分泌劑是有特定的使用人群的。按照糖尿病分型，1型糖尿病的胰島素分泌功能缺失，胰島素缺乏現象嚴重，一般不套用促分泌劑，而是規律地注射胰島素。2型糖尿病胰腺能繼續產生胰島素，有時甚至胰島素水平超過正常人，然而機體對胰島素的作用產生抵抗，導致胰島素相對缺乏。所以對於2型糖尿病的病人，也不能籠統的說都適用促胰島素分泌劑。如果病人屬於胰島素分泌量缺陷的，可以套用促分泌劑，如果是胰島素抵抗，可以套用胰島素增敏劑。
