基本信息
中文名稱：依美司丁
中文別名：1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮雜庚烷-1-基)苯並咪唑; 依美斯汀;
英文名稱：emedastine
英文別名：1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole; 1-[2-(ethoxy)ethyl]-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole; Emedastinum [INN-Latin]; Emedastina; 1-methyl-4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane
CAS號：87233-61-2
分子式：CHNO
依美斯汀化學結構：
分子量：302.41500
精確質量：302.21100
PSA：33.53000
LogP：2.21760
物化性質
密度：1.15 g/cm
熔點：148-151ºC
沸點：446.6ºC at 760 mmHg
閃點：223.9ºC
折射率：1.594
分類名稱
一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎症介質類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑
藥品名稱
英文名：Emedastinc
藥品別名：Daren、依美斯汀酯、Emedastinc Difumarate
藥物劑型
依美斯汀酯：緩釋膠囊劑，日本鍾紡藥業株式會社生產。每粒1、2mg。
藥理作用
本品是一種新的抗變態反應的組胺H1受體拮抗劑，具有選擇性競爭性拮抗組胺H1受體的作用，體外多種標本上能濃度相關性地抑制激動劑誘導的組胺和LTC4的釋放。本品對多種動物模型進行了廣泛的研究。在豚鼠，本品與酮替芬和撲爾敏相比，在預防組胺誘發的休克、抑制組胺誘發的血管滲透性增加及抗原誘導的氣道阻力增加等方面都有較強的特性。在豚鼠試驗中發現，本品與酮替芬和苯海拉明不同，在給支氣管過敏者多次服用至ED劑量不會導致呼吸系統紊亂。本品具有很強的Ⅰ型變態反應抑制作用，對Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型變態反應抑制作用較弱。以噴霧給藥時，它比撲爾敏或氯馬斯汀能更有效地抑制組胺誘導的肺阻塞，並且在給藥後即刻產生明顯的療效，作用能持續1h。大量的動物毒理試驗表明，本品比其他抗組胺藥安全。與酮替芬、苯海拉明、氯苯那敏、利多卡因和丁卡因不同，給鴿子靜脈用藥至3mg/kg時，它對氣管纖毛運動沒有明顯作用，當豚鼠局部使用4%本品溶液後，也不抑制角膜反射，說明本品沒有局部麻醉作用。與酮替芬、苯海拉明不同，給牛蛙使用本品，不存在抑制其坐骨神經纖維活動的可能性。體外研究表明，本品具有很弱的抗膽鹼能、抗血管擴張及抗5-羥色胺的活性，表明對中樞神經的作用較弱。通過若干種類的動物研究證實，本品對條件迴避反應，腦電圖、運動能力、醋酸誘導的劇痛、體溫、利血平誘導的低溫或強烈的電休克很少甚至沒有作用。
藥動學
臨床研究中5例健康志願者單劑量0.5、1、2mg和4mg餐後頓服，其後1例空腹服用2mg並加倍劑量。使用0.5、1、2mg和4mg單劑量在1.14～1.83h達到最高血漿藥物濃度，分別為0.736、1.30、2.76及4.10ng/ml。血漿半衰期分別為2.76、2.96、3.16和4.12h。餐後服用與空腹服用相比，血漿藥物濃度峰值和達峰時間明顯增大，重複給藥，在3天后達到穩態濃度。給另一組使用本品單劑量的緩釋膠囊(2mg和8mg)和複合劑量(1次2mg，2次/d，連續14天)，測其藥代動力學。2mg和8mg單劑量的最高血藥濃度各自為1.26ng/ml和4.96ng/ml，達峰時間為3.05h和5.38h，半衰期為6.98h和8.67h。使用複合劑量5天后達穩態濃度，餐後服與複合劑量使用比較，峰和谷之間只有較小的差異。
適應證
用於過敏性鼻炎、蕁麻疹。
禁忌證
對本品過敏者禁用。老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。肝功能損害者慎用。對孕婦使用的安全性尚未建立，權衡治療利弊慎用。本品可進入動物的乳汁，如果必須要用本品治療，對哺乳期的婦女應慎重。對兒童的安全性尚未建立。已報導本品會出現瞌睡不良反應，故從事潛在危險工種者，包括駕駛人員慎用。
注意事項
欲減少類固醇用量的病人，應在嚴密監視下，通過延長一個周期類固醇的使用後，逐步用本品取代。對於老年患者，初始劑量推薦從1mg開始服用。由於本品有抑制皮內的過敏原反應，所以不能在藥物敏感試驗前使用本品。
不良反應
常見倦睡、不適、頭痛、麻木、頭昏、頭重及耳鳴、口乾、噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、胃痛；有時還可發生皮疹。對總膽紅素、AST、ALT、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高的患者，應小心監視，適當減量，如果出現尿蛋白、隱血尿、血尿等異常也應中止治療。
用法用量
口服：成人每次1～2mg，2次/d，早餐後及臨睡前服用。
專家點評
國外報導，39例患有支氣管哮喘的成人口服本品，臨床效果症狀中等好轉的達55.3%，輕微改善的至少達73.7%，有2例出現心動過速和排痰困難。對32例患有長期過敏性鼻炎的患者也進行了評價，口服2mg，2次/d，中等好轉的至少達43.3%，輕微改善的至少達83.3%。僅有3例出現瞌睡、乏力、腹瀉、皮疹及瘙癢等不良反應。
