成份
來比林本品主要成份為賴氨匹林。
化學名稱：DL-賴氨酸單[2-（乙醯氧基）苯甲酸]鹽。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：326.35
性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末。
適應症
用於發熱及輕、中度的疼痛。
規格
(1) 0.25g (2) 0.5g (3) 0.9g
用法用量
肌內注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解後注射。
（1）成人：一次0.9～1.8g（0.25g：3.6～7.2瓶；0.5g：1.8～3.6瓶；0.9g：1～2瓶），一日2次。
（2）兒童：一日按體重10～25mg/kg， 分2次給藥。
不良反應
（1）胃腸道反應：短期套用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應（如胃部不適、噁心、嘔吐），用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期套用消化性潰瘍發病率較高。
（2）對血液系統的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發生出血傾向。
（3）對肝腎功能的影響：長期套用本品可出現轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復。
（4）水楊酸反應：表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、噁心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸鹼平衡失調和出血等，甚至可出現休克。
（5）過敏反應：少數病人用藥後出現皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見，而且多發於30歲以上的中年人，於服藥數分鐘後產生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。
（6）瑞氏綜合徵(Reye's Syndrome)：12歲以下兒童套用本品可發生瑞氏綜合徵，表現為開始有短期發熱等類似急性感染症狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。
禁忌
下列情況應禁用：
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
注意事項
1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品易於通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產程延長，產後出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應，故哺乳期婦女也不宜用。
兒童用藥
一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。
老年用藥
老年患者由於腎功能下降用本品易出現毒性反應，故應減少劑量。
藥物相互作用
1.與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
2.與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
3.尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
4.尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
5.糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用，尤其是大量套用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時套用。
6.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
7.與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
8.丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時套用本品而降低；當水楊酸鹽的血濃度]50μg/ml時即明顯降低，]100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
藥物過量
本品劑量過大(一日相當於阿司匹林5g以上)可致水楊酸反應，應立即停藥，給予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。
藥理毒理
本品為阿司匹林和賴氨酸復鹽，能抑制環氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮痛、抗炎作用。
藥代動力學
靜脈注射賴氨匹林後，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，並立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內注射本品後，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。
貯藏
密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
低硼矽玻璃管制注射劑瓶包裝，10瓶/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS-XG-015-2001Z
批准文號
（1）0.25g：國藥準字H34022436
（2） 0.5g：國藥準字H34022438
（3）0.95g：國藥準字H34022437
生產企業
蚌埠豐原塗山製藥有限公司
核准日期
2007年02月07日
修訂日期
2010年09月15日
