藥品別名
三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂定, 阿普唑侖。
外文名稱
Tafil,Valeans,Xanax, Alprazolam
適應症狀
本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥,用於焦慮、緊張,激動,也可用於催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,並能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。
藥理毒理
本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型,據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數患者可引起過敏。
不良反應
1.常見的不良反應,嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。
2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。
3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
4.有成癮性,長期套用後,停藥可能發生撤藥症狀,表現為激動或憂鬱。
5.少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左鏇多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
用法用量
成人常用量:抗焦慮,開始一次0.4mg,一日3次,用量按需遞增,最大限量一日可達4 mg。鎮靜催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗驚恐0.4 mg,一日3次,用量按需遞增,每日最大量可達10mg。18歲以下兒童,用量尚未確定。
注意事項
慎用:
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重症肌無力。
4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
6.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
人群適用
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險;
2.孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥症狀,妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動,分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應儘量避免使用。
3.本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥: 18歲以下兒童,用量尚未有具體規定。
老年患者用藥: 本藥對老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2 mg,一日3次,逐漸增加至最大耐受量。
規格:片劑:0.25mg、0.4mg、0.5mg。