批准文號
國藥準字H20041977中文名稱
注射用唑來膦酸產品英文名稱
Zoledronic Acid for Injection生產企業
華瑞製藥有限公司功效主治
高鈣血症藥物,治療腫瘤骨轉移及預防骨骼併發症.化學成分
本品的主要成份為唑來膦酸
藥理作用
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收其作用機制尚不完全清楚可能與多方面作用有關唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動誘導破骨細胞調亡還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回復突變試驗中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射本品0.010,03或0.1mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時的0.070.2和1.2倍）高劑量組動物出現排卵抑制和受孕率下降中劑量和高劑量組動物均出現胚胎植入前丟失增加植入胚胎數及活胎數減少新生鼠的存活率下降所有劑量組母鼠均出現難產及圍產期死亡率增加母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員導致圍產期低血鈣有關這可能是雙膦酸類藥物共有的作用雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.10.2活0.4mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時的1.22.4活4.8倍）中高劑量組動物出現胚胎植入前或植入後丟失增加活胎數減少胎仔骨骼內臟和外觀畸形高劑量組動物胎仔的骨骼畸形表現為未骨化和骨化不全骨骼增厚彎曲或縮短等高劑量組還可見晶狀體縮小小腦發育不全肝小葉縮小或缺失肺葉變形血管擴張齶裂水腫等毒性反應低劑量組動物胎仔也出現骨骼畸形本試驗中高劑量組母體動物出現體重和攝食量下降提示試驗已達到最高藥物暴露水平妊娠家兔皮下給予本品0.010.030.1mg/kg/日（AUC小於或等於人靜脈注射4mg時的0.5倍）未觀察到本品對胎仔的毒性各用藥組動物（按相對體表面積折算劑量大於或等於人靜脈用藥劑量4mg的0.05倍）均出現母體死亡和流產此現象可能與藥物引起的低血鈣有關致癌性：採用小鼠和大鼠進行了常規終生致癌試驗研究小鼠經口給予本品0.10.52.0mg/kg/日（按相對體表面積折算劑量大於或等於人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍）所有給藥組動物 Harderian（副淚腺）腺瘤的發生率增加大鼠經口給予本品0.10.52.0mg/kg/日（按相對體表面積折算劑量小於或等於人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍）未見腫瘤發生率的增加
藥物相互作用
本品與氨基糖苷類藥物合用時應慎重因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用可能延長低血鈣持續的時間；與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性；與沙利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性
不良反應
本品最常見的不良反應是發熱其他不良反應主要包括：乏力胸痛腿浮腫結膜炎,噁心嘔吐便秘腹瀉腹痛吞咽困難厭食,低血壓,貧血低鉀血症低鎂血症低磷血症低鈣血症粒細胞減少血小板減少全血細胞減少,骨痛關節痛肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高等等（與給藥的時間有關）；唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退
禁忌症
對本品及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用 嚴重腎功能不全者不推薦使用
產品規格
4mg（按無水唑來膦酸計算）
用法用量
靜脈滴注成人每次4mg用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注滴注時間應不少於15分鐘每3～4周給藥一次獲遵醫囑
貯藏方法
密閉保存。
注意事項
1 首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；
2 伴有惡性高鈣血症患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水後使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；
3 接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；
4 對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。
