藥品名稱
伊他唑辛
英文名稱
Eptazocine
別名
氫溴酸伊他唑辛;氫溴酸酚甲唑辛;酚甲唑辛;依他佐辛;思達平;鎮痛靈;Eptazocine Hydrobromide
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
15mg(1ml)。
藥理作用
為阿片受體部分激動劑,通過大縫際核至脊髓后角突觸的下行性抑制而發揮作用,其鎮痛效果為噴他佐辛的1~2倍,其耐受性、依賴性與後者和嗎啡為輕。
藥代動力學
皮下注射後吸收迅速,單劑量10mg皮下注射,血漿藥物濃度達峰時間為30min。在肝臟代謝,主要代謝物為葡萄糖醛酸結合物,主要由腎臟排出,24h內由尿液中排出劑量的82.5%,血漿t1/2為100min。
適應證
用於術後疼痛、內臟絞痛、晚期癌痛。
禁忌證
1.嚴重呼吸抑制狀態者、頭部損傷及腦部病變者、神志不清或昏迷者禁用。
2.顱腦內壓升高者禁用。
注意事項
1.對冠心病患者應當慎用。
2.肝腎功能不全者慎用。
3.連續大劑量使用可致精神依賴性,應慎重給藥。
不良反應
偶見有輕度的呼吸抑制、胸部壓迫感、眩暈、朦朧感、興奮、失眠、發熱、心悸、噁心、嘔吐、口渴等反應。靜脈注射後有可能引起急性呼吸抑制,呼吸儲備量減少的患者使用伊他唑辛有危險。
用法用量
每次15mg,每天2~3次,或依症狀而調整。
藥物相互作用
不宜與抗高血壓藥聯合套用,可致血壓下降過快、引起昏厥。對嗎啡有耐受者,使用伊他唑辛能減弱嗎啡的鎮痛作用,並促使成癮者出現停藥症狀。
專家點評
臨床上伊他唑辛只推薦套用於無阿片類藥物依賴的患者的止痛。對嚴重疼痛的止痛效果不如嗎啡。因可能增加心臟負荷,故不適用於心肌梗死患者的止痛。