交聯聚乙烯吡咯烷酮

交聯聚乙烯基吡咯烷酮CTFA名稱: Crosslinked Polyvinylpyrrolidone ,白色或近白色,具有吸濕性易流動的粉末,無臭或微臭,不溶於水、鹼、酸及常用有機溶劑,具有很強的膨脹性能和與多類物質的絡合能力。

基本信息

基本信息

化學名稱: 交聯聚乙烯基吡咯烷酮

CTFA名稱: Crosslinked Polyvinylpyrrolidone

性 質: 白色或近白色,具有吸濕性易流動的粉末,無臭或微臭,不溶於水、鹼、酸及常用有機溶劑,具有很強的膨脹性能和與多類物質的絡合能力。

應 用:

作為穩定劑用於啤酒、白酒、葡萄汁及果汁等飲料,延長其儲存期。

在醫藥工業中主要用作片劑的崩解劑, 也可用作丸劑、顆粒劑、硬膠囊劑的崩解劑和填充劑。

藥性

性 質:

1、一般性質及溶解度

PVPP是以白色或微白色粉末供貨,帶有輕微特殊氣味,基本無味道,不溶於水及各種有機溶劑中。

2、吸濕性

PVPP 的吸水率隨相對濕度增加而增大。

3、凝膠形成量小

凝膠的形成,使水滲透入藥片的作用受到了抑制,藥片的崩解速度減慢。PVPP與其它一些崩解劑相反,它的不溶性是完全沒有形成凝膠的傾向。

4、絡合及助溶作用

PVPP與多種醫藥及其它物質可形成絡合物,其形成過程是可逆的,在鹼性介質中是不會形成的。它與那些含有苯基和/或羧基的芳烴化合物更易形成絡合物,因而,在醫藥工業中可改進醫藥的溶解能力以及生物有效度,改善撲熱息敏的味道,從酊劑和草藥中吸附除去多酚和丹寧,具有抵抗腹瀉、胃炎、潰瘍、食管裂孔癌等作用。

5、相共容性良好

PVPP和多種有機及無機醫藥賦形劑及有效成分,都有非常良好的相共容性,含有PVPP藥片崩解劑的固體藥物,都能夠使用常用的藥片生產技術,其中包括直接壓片,噴霧,乾燥以及濕式造粒等輕易進行生產。

6、壓縮性及粘結作用

PVPP有優異的流動性和塑性變形性,因而它們具有優異的粘結性。這一性質在噴霧,乾燥,以及濕式造粒中,都給予良好的壓縮性。在藥片中加入PVPP藥片崩解劑,與常用的澱粉、纖維素製劑以及果膠化合物相比較,藥片的硬度以及耐磨性都不受影響,藥片封蓋隆也不降低。PVPP還可以在直接壓片中有效地用作藥片崩解劑,而毋需使用潤滑劑或加入粘合劑。

7、毛細管活性及水合能力

研究工作表明,作為藥片崩解劑的PVPP有很高的毛細管活性及水合能力,因為它們的比表面積大(平均為1.25平方米/克),並具有顯著的吸水性(吸水性又高又迅速,多達60%以上)。

8、溶脹作用及崩解作用

PVPP具有高的毛細管活性,因而能迅速地將水吸收到藥片中。由於內部壓力(溶脹壓力)超過了藥片的強度,以至藥片瞬間便告崩解。又由於交聯之間有著摺疊分子鏈,所以當水或水溶液滲入時,便被突如其來的衝擊而伸長,被迫立即分離。膨脹的結果使淨體積增加(在5分鐘內大約增大兩倍),使採用PVPP藥片崩解劑配製的藥片,立刻發生崩解。

生產現狀

PVP是德國BASF公司於1938年開發的產品,其後美國GAF公司(現在的ISP公司)於1956年也開始生產,日本觸媒於2003年開始生產PVP產品,主要生產高分子量的PVPK90產品。BASF和ISP的PVP系列產品年生產能力各2萬噸左右,日本觸媒2007年擴產後產能為3500噸左右,另外俄羅斯和伊朗也有小的生產裝置,俄羅斯主要生產小分子量的PVPK15和K17產品,生產能力約800噸/年。全球2006-2008年PVP產量見下表一。

表一 2006-2008年全球PVP實際產量匯總 數量:噸

PVP 主要生產商 2006 2007 2008
美國ISP公司 18900 19900 21300
德國BASF公司 18300 19150 19800
中國生產商 3300 4000 5000
日本(觸媒&第一工業) 1400 1300 1500
其他地區生產商 2100 3000 3500
合計 44000 47350 51100

能力現狀

我國PVP的生產和套用起步較晚,自1987年河南博愛開源精細化工廠(現已改名為博愛新開源製藥有限公司)首先實現了PVP的工業化生產以來,產品的生產開發和套用研究比較活躍,發展速度較快。近年來,國內生產廠家逐漸增加,使我國成為世界上少數幾個PVP生產國之一。特別是隨著國內順酐常減壓氣相加氫和1,4-丁二醇脫氫環化生產r-丁內酯的開發成功和推廣套用,使GBL的產量逐年增加,同時也為PVP的生產提供了原料基礎。

國內現有主要PVP生產廠家以及主要產品:1) 博愛新開源製藥有限公司:主導產品有PVP K系列產品(K12,K15, K17, K25, K30,K60,K90和K120粉,是國內K系列產品最全的廠家),PVP共聚物(PVP/VA)系列產品,聚維酮碘(PVP-I)系列產品,交聯聚合物,NVP單體,2-吡咯烷酮等。 2)杭州南杭工貿有限公司:主導產品有2-吡咯烷酮、PVP K系列產品(主要為K30),PVP共聚物(PVP/VA)系列產品,PVP I,交聯聚合物PVPP等。 3)杭州神華科技有限公司:主導產品有PVP K系列產品,PVP/VA共聚物,PVP-I。4)國內其他廠家:安徽海豐、焦作源海、焦作美達等,產品相對比較單一,主要為PVP K30和PVP-I兩個品種。國內生產企業2006年至2008年的PVP產量見下表二

表二 2006-2008年全國內PVP實際產量匯總 數量:噸

國內主要廠家 2006 2007 2008
博愛新開源 1000 1500 2000
杭州南杭 1200 1400 1700
杭州神華 400 400 500
其他廠家 600 700 800
合計 3300 4000 5000

從表一和表二的統計可以看出, 近幾年世界PVP總產量中, 中國產品占到世界總量還較低,還不到10%,但隨著國內PVP生產企業產量的逐漸擴大(06至08年國內產量從3200噸提高到5000噸),產品質量的不斷提高,市場占有率在逐年提升(06至08年全球市場占有率從7.27%提高到9.8%),中國PVP產業應該還有很大的發展餘地和前景。隨著近年來國內 1,4-丁二醇、r-丁內酯的產能不斷擴大,為PVP的生產發展提供了豐富的原料,使得進一步開發 PVP系列產品成為可能。

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