交沙黴素顆粒

本品為類白色顆粒。適應於由革蘭陽性菌和部分陰性菌引起的感染。也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。

基本信息

• 中文名：交沙黴素顆粒

英文名：JOSAMYCINPROPIONATEGRANULES
拼音名：JIAOSHAMEISUKELI
藥品類別：大環內酯類主要成分為丙酸交沙黴素。其化學結構式為：分子式：C45H73NO16分子量：884.07
適應症：本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細菌引起的皮膚軟組織感染，也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。
性狀：本品為粉紅色混懸顆粒。
藥理毒理：本品為鏈黴菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產生的一種大環內酯類抗生素-交沙黴素的丙酸酯衍生物，抗菌譜與紅黴素相仿，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅黴素略差，但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對本品敏感；對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性，為非誘導型抗生素。?
藥代動力學：8名健康男性志願者口服本品1g（效價），平均達峰時間（tmax）為2.19小時，血藥峰濃度（Cmax）為4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)為1.75小時，相對生物利用度為117.4?29.2。據臨床報導，小兒按體重0.02g/kg口服本品，血藥濃度1小時為2.6～8.0?g/ml,6小時為0.66～4.4?g/ml，血藥濃度較成人高且維持時間長。本品為交沙黴素的酯化物，不易受胃酸的影響而損失效價。主要以交沙黴素及其代謝物的形式經尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服後，24小時內尿中排泄率為6.6～12.5%。?
用法用量：口服，小兒按體重一日30mg/kg，分3～4次服用。
不良反應：1．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發生率與劑量有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅黴素。2．乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症狀少見，偶見黃疸等。3．大劑量服用本品，可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。4．偶見過敏反應，表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。5．偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌症：對本品、紅黴素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
注意事項：1．患者對大環內酯類中一種藥物（如紅黴素）過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物（如本品）也可過敏或不能耐受。2．溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。3．腎功能減退患者一般無需減少用量。4．服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。5．對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。6．因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。?
孕婦及哺乳期婦女用藥：
兒童用藥：
老年患者用藥：
藥物相互作用：1．本品應慎與含麥角胺類藥物的製劑合用，或減量使用麥角胺類藥物。2．本品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。3．本品與青黴素類合用時可能幹擾後者的殺菌活性。4．本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。
藥物過量：
貯藏：遮光，密封，在乾燥處保存。