基本信息
【藥品類型】調節血壓
【中文名】替米沙坦片【通用名】亞邦恆貝
【產品英文名】Telmisartan Tablets
【功能主治】用於原發性高血壓的治療。
【藥品性狀】本品為白色或類白色片。
【產品規格】40mg
【藥品成分】替米沙坦
【孕婦用藥】妊娠期使用 尚無足夠數據顯示本品能否用於妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此,慎重起見,在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計畫妊娠之前,應採取適宜的替代療法。 在妊娠的中末期(第二及第三個三個月期間),直接作用於腎素-血管緊張系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用於妊娠中末期。一旦確診妊娠,應儘快停用本品。 哺乳期使用 由於本品是否經乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。
【用法用量】口服
【貯藏方法】密閉
藥理作用
吸收: 口服後,替米沙坦被迅速吸收,絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時攝入時,藥時曲線下面積(AUC0-∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時後血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。 劑量和血漿水平無線性關係。在40mg以上劑量時出現Cmax與AUC輕度的不成比例增高。 性別不同,血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2-3倍。 分布: 替米沙坦大部分與血漿蛋白結合(>99.5%),主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩態表觀分布容積(VSS)約為500L。 代謝: 替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理學活性。 消除: 替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除,最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時,未見臨床相關的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高於男性,但對療效無影響。 口服(或靜注)時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小於劑量的2%。總血漿清除率(CLtot)(約1000ml/min)與肝血流(約1500ml/min)相比較高。 老年人 替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差別。 腎功能不全患者 進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合,透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。 肝功能不全患者 藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。清除半衰期在肝功能不全患者不變。
藥物相互作用
1、鋰劑 鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此,鋰劑和本品合用須慎重。如需合用,則合用期間應監測血鋰水平。
2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀症(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環孢菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監測血鉀水平。基於使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見注意項)。
3、藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波穀穀血藥濃度20%(個別病例升高39%),因此須監測地高辛血漿濃度。
4、本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。
5、基於其藥理學特性,下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類藥物、鎮靜安眠藥或抗抑鬱劑可增強體位性低血壓效應。
6.當與替米沙坦合用時,辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。
注意事項
1、肝功能不全:本品不得用於膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用於輕中度肝功能不全患者。
2、腎血管性高血壓:對於雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。
3、腎功能不全和腎移植患者:本品不得用於嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/分鐘,參見禁忌)。對於腎功能不全的患者,使用本品期間,應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植後短期內的患者使用本品的資料。
4、血容量不足患者:對於因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、噁心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者,服用本品,特別是初次服用後,可能導致症狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應先糾正血鈉及血容量水平。
5、與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其它情況:對於血管張力以及腎功能主要依賴於腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者),使用可影響該系統的藥品,可引起急性低血壓,高氮血症,少尿,或罕見急性腎功能衰竭。
6、原發性醛固酮增多症:抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抗高血壓藥物通常對原發性醛固酮增多症的患者無效。因此本品不推薦用於該類患者。