藥品名稱
通用名：亞葉酸鈣氯化鈉注射液商品名：愛捷康
英文名：Calcium Folinate and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Yayesuandai Luhuana Zhusheye
本品的主要成份為：亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲醯基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲醯基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。藥代動力學
本品口服後易於吸收，1.72±0.8小時後，血清還原葉酸達峰值，股注達峰時間需1.72±0.8小時，T1/2為3.5小時。無論何種途徑進入體內，藥物作用持續3-6小時。本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，小量隨糞便排泄。適應症
1、用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2、用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
4、與5-氟尿嘧啶契約，用於治療晚期結腸直腸癌。
用法用量
1.用於與5-Fu合用增效
:亞葉酸鈣每次200mg/m2，靜滴2小時，接著連續2天給予5-FU400mg/m2，每2周一次。2.作為甲氨喋呤的“解救”療法
，本品劑量最好根據血藥濃度而定，當甲氨喋呤用量為500mg/m2時，亞葉酸鈣的一般劑量為100-500mg/m2，靜注，每6小時1次，至甲氨喋呤血藥濃度小於0.5μmol/l。3、葉酸缺乏引起的巨胞性貧血
一般每天1mg，尚無根據證明劑量增加療效會增加。4、結直腸癌：
用於5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天.不良反應
很少見，偶見皮疹，蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。禁忌
1.已知對本品成份過敏者禁用。 2.惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。注意事項
1、本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物，瓶體細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。2、初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。
3、本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。
4、當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH<7=、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內排出：病情急需者，本品劑量有加大。
5、接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：1、治療前觀察肌酐閬清試驗；2、甲氨喋呤劑量後12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低於5×108mol時，可以停止實驗室監察；3、甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大於治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。4、甲氨喋呤用藥前用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）；5、本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響後者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤後24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。
6、對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
7、本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。
用藥人群
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
藥物相互作用
1.大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發作率增加。2.動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內給藥後的通常血藥濃度出現下降，因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內給藥的效果。
3.亞葉酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。
4.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶套用以預防後者引起繼發性巨幼細胞性貧血。
藥物反應及包裝規格和有效期
【藥物過量】尚不明確。【規格】100ml：亞葉酸0.1g，氯化鈉0.9g。
【貯藏】密閉、涼暗處保存。
【包裝】玻璃輸液瓶裝，100ml×80瓶
【有效期】暫定二年。
臨床研究
【功效主治】 主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血並不適用。近年套用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合套用，可延長存活期。 【化學成分】 主要成份及其化學名稱為：亞葉酸鈣。化學名稱為：5-甲基-5，6，7，8-四氫蝶醯-L-單谷氨酸鈣鹽。其結構式為：分子式為：C20H21CaN7O7．5H2O分子量：601.61。【藥理作用】 本品是葉酸還原型的甲醯化衍生物，系葉酸在體內的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，並能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。
【藥物相互作用】 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【不良反應】 很少見，偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應。
【禁忌症】 禁用於惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。
【用法用量】 規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般採用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用於貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合套用。
【貯藏方法】 避光密閉保存。
【注意事項】 1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。
2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和套用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監察；③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，用藥後24小時肌酐量大於治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射後2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。
3.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶套用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血
4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。
5.本品不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。
