藥品名稱
通用名：亞葉酸鈣氯化鈉注射液
英文名：Calcium Folinate and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Yayesuandai Luhuana Zhusheye
成份
亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲醯基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲醯基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理
本品為四氫葉酸的甲醯衍生物，主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑制DNZ的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。
藥代動力學
本品口服後易於吸收，1.72±0.8小時後，血清還原葉酸達峰值，股注達峰時間需1.72±0.8小時，T1/2為3.5小時。無論何種途徑進入體內，藥物作用持續3-6小時。本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，小量隨糞便排泄。
適應症
1、用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。
2、用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
4、與5-氟尿嘧啶契約，用於治療晚期結腸直腸癌。
用法用量
1、高劑量甲氨喋呤治療後亞葉酸鈣“解救”療法：
根據甲基喋呤的務藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時後，劑量按體表面積10mg/㎡，每6小時1次，共10次。不要銷內注射本品。
亞葉酸鈣使用指導劑量：
臨床情況
實驗室檢查
亞葉酸鈣劑量和療程
甲氨喋呤常規消除給藥後24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時後大約1μmol,72小時後低於0.2μmol.
60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時1次（在使用甲氨喋呤24小時後開始，共給藥10次）。
甲氨喋呤晚期延遲消除給藥後72小時，備漿甲氨喋呤水平大於0.20.2μmol，並在用藥96小時仍大於0.05μmol.
繼續股注或靜脈注射15mg，每6小時1次，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol.
甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨喋呤水平在給藥後24小時大於等於50μmol，或48小時大於等於5μmol，或使用甲氨喋呤後，血肌酐在24小時增加100%以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低於1μmol，然後每3個時IV15mg，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol.
2、甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：
當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應儘可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內套用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低於10-8M（0.01μmol）。出現消化系統反應（如噁心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內注射本品。
血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50%或24小時甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/㎡，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低於10-8M。
3、葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據證明劑量增加療效會增加。
4、結直腸癌：
用於5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天.
不良反應
很少見，偶見皮疹，蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。
禁忌
惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。
注意事項
1、本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物，瓶體細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。
2、初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。
3、本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。
4、當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH<7=、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內排出：病情急需者，本品劑量有加大。
5、接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：1、治療前觀察肌酐閬清試驗；2、甲氨喋呤劑量後12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低於5×108mol時，可以停止實驗室監察；3、甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大於治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。4、甲氨喋呤用藥前用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）；5、本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響後者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤後24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。
6、對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
7、本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
尚不明確。
藥物相互作用
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲痴作用。
藥物過量
尚不明確。
規格
100ml：亞葉酸0.1g，氯化鈉0.9g。
貯藏
密閉、涼暗處保存。
包裝
玻璃輸液瓶裝，100ml×80瓶
有效期
暫定二年。
批准文號
國藥準字H20040015
生產企業
山西華元醫藥集團有限公司
