二甲雙胍格列本脲片(Ⅱ)

二甲雙胍格列本脲片(Ⅱ)是一種藥物,主要功效用於對於飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺醯脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

適應症

對於飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺醯脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

用法用量

口服,就餐時服用。僅用於2型糖尿病的二線治療:推薦開始劑量為一日兩次,一次一片(2.5mg/500mg)。但是,對於以前服用過格列本脲或/和二甲雙胍的病人,本藥的首次劑量不應超過以前服用的格列本脲或/和二甲雙胍的劑量,以避免發生低血糖。劑量應逐漸增加,直至達到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過四片(10mg/2000mg)。

不良反應

1、低血糖反應,本品含有磺醯脲類藥物,所有磺醯脲類藥物都有可能導致嚴重的低血糖。

2、胃腸道反應:食欲不振、噁心、嘔吐、上腹脹滿、腹痛、胃灼熱感、口中金屬味、黃疸、肝功能損害等。

3、皮膚反應:皮膚過敏如瘙癢、紅斑、蕁麻疹、丘疹、光過敏等。

4、血液系統:粒細胞減少、血小板減少症、溶血性貧血、再生障礙性貧血等。

5、其他反應:關節痛、肌肉痛、血管炎、甲狀腺功能低下、頭暈、乏力、疲倦、體重減輕等。

禁忌

對以下患者禁用:

1、已知的對二甲雙胍或格列本脲過敏者。

2、胰島素依賴型糖尿病人。

3、糖尿病伴有急慢性代謝性酸中毒包括糖尿病酮症酸中毒、肝腎功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲狀腺疾患、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況的患者。

4、哺乳期婦女及孕婦。

注意事項

1、本品能產生低血糖或低血糖症狀。因此,應注意避免低血糖的發生。低血糖的危險性會因攝入熱量不足、劇烈運動或交叉使用降血糖藥而增加。腎和肝功能不全者會增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度,對肝功能不全者會降低糖異生作用,這均會增高低血糖的危險性。老年人、衰弱和營養不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產生低血糖症,低血糖症很難在服用 -腎上腺受體抑制劑的人群中發現。

2、據報導,本品可增加血管疾病的死亡危險,須特別注意。

3、在治療期間,由於鹽酸二甲雙胍在體內蓄積,可能發生乳酸酸中毒,雖然發生率很低,但很危急。因此,在服用期間,患者出現肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現時,應警惕乳酸酸中毒的發生。

4、用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,並進行眼科檢查等。

5、限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基本治療,且可有效地保持藥物療效。

6、發生皮疹等過敏反應時應停藥。

7、在服藥期間應避免飲酒。

8、老年人、衰弱和營養不良的病人應慎用本品,注意選擇合適的初始劑量和維持劑量,以免發生低血糖。

9、與某些經腎小管排泄的藥同時服用時,可干擾和影響二甲雙胍的分布,應引起注意。

10、在進行血管造影等檢查時,可能會導致急性腎功能改變,需暫停服用本品48小時,待腎功能檢查顯示正常後,重新使用。

11、手術期間(飲食與液體攝入不受限制的小手術除外),應暫停服藥。

12、服藥期間出現任何的心血管意外,均應停止服藥。

13、長期服用本品的患者,可能會影響血清VitB12水平。

藥理作用

藥物作用

本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的複方製劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖原的生產,降低腸對糖的吸收,並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺醯脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。

毒理研究

遺傳毒性:格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。

生殖毒性

大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2計,約為人最大日推薦劑量的150倍),或服用二甲雙胍600mg/kg/天

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