二甲雙胍格列本脲片(I)[二甲雙胍格列本脲片(I)]

1用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。 2可作為單用磺醯脲類或鹽酸二甲雙胍治療,血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

適應症

1用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。 2可作為單用磺醯脲類或鹽酸二甲雙胍治療,血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

規格

鹽酸二甲雙胍500mg;格列本脲2.5mg

用法用量

個性化給藥 1 對於飲食與運動療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者,推薦開始劑量為1日1次。1次1粒(格列本脲/二甲雙胍:1.25mg/250mg),與飯同服。 2 對於基線HbAlc9%或FPG200mg/dl的初次治療病人,開始劑量為1日2次,1日1粒(1.25mg/250mg),早晚飯時服。每隔兩周,可增加本品的每日劑量,已達到最小的有效治療劑量。 3 用於以前已服用過其他降糖藥的病人,推薦開始劑量為1日2次,1次2粒(2.5mg/500m

不良反應

1 胃腸道反應可有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛不適、口中金屬味。 2 有時有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。 3 乳酸性酸中毒發生率很低,臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解釋。 4 少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。 5 可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少,產生巨幼紅細胞貧血,也可引起吸收不

禁忌

以下患者禁用:1;腎臟疾病或腎功能不全(男性:血清肌酐;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率異常),由心源性休克、心肌梗塞、敗血症引起的腎功能不全。2;需藥物治療的充血性心衰。3;對二甲雙胍或格列本脲過敏者。4;急慢性代謝性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中毒。5;靜脈腎盂造影或動脈造影前、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。6;1型糖尿病患者。

注意事項

1 本品可能引起低血糖,當熱量攝取不足、劇烈運動沒有及時補充熱量,同時使用其它降血糖藥或乙醇時發生低血糖的危險增加。腎或肝功能不全者可升高和二甲雙胍的血藥濃度,而肝功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險性; 2 服藥期間患者應該經常檢查腎功能、肝功能、血糖,並進行眼科檢查等; 3 主要經腎臟排出,鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險性隨著腎功能損害的程度而增加。慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物; 4 、避免飲酒過量;

藥物相互作用

噻嗪類和其它利尿藥、皮質醇類、酚噻嗪類、甲狀腺製劑、性激素類、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經藥、鈣離子通道阻滯劑,異煙肼可產生難以控制的高血糖,當病人同服本品和上述藥物時,應注意觀察病人血糖水平的變化。停止服用上述藥物時,應注意觀察是否出現低血糖。某些蛋白抑制劑(如水楊酸鹽、磺醯胺類、氯黴素、丙磺舒等)對二甲雙胍的影響較小。而磺醯脲類與血清中蛋白結合率高,比二甲雙胍更易於與這些藥發生相互作用。

非甾體抗炎藥,其他強蛋白抑制劑、水楊酸類、磺胺類可增強磺醯脲類的降血糖作用。有環丙沙星能增強格列本脲降糖作用的報導。有咪康唑與降糖藥同服可引起更為強烈低血糖反應的報導。

二甲雙胍和呋喃苯胺酸可互相影響對方的藥動學參數,呋喃苯胺酸和二甲雙胍可相互升高Cmax,AUC,對腎臟清除率影響不明顯;硝苯地平可增強二甲雙胍的吸收。二甲雙胍對硝苯地平的影響較小。

阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、三胺苯喋啶、TMP、萬古黴素因競爭腎小管轉換系統而增強二甲雙胍的藥理作用;口服西咪替丁可使二甲雙胍血漿濃度和峰值及整個血藥濃度都增加60%,血漿和全血AUC增加40%。單劑量的消除相半衰期沒有變化。病人服用近曲小管分泌的陽離子藥物時,應密切監測並調整本品的劑量。

藥理作用

藥物作用 本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的複方製劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖原的生產,降低腸對糖的吸收,並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺醯脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。 毒理研究 遺傳毒性:格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。 生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2計,約為人最大日推薦劑量的150倍),或服用二甲雙胍600mg/kg/天(以mg/m2計,相當於人最大每天推

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