一舒

化學通用名為鹽酸丁螺環酮片,是非苯二氮卓類新型抗焦慮藥,FDA和CFDA批准適應症為各種焦慮症。

基本信息

一舒

【藥理作用】丁螺環酮在體內不作用於苯並二氮雜卓類受體,而是一種5-HT1A受體部分激動劑,能與5-HT1A受體選擇性結合,產生弱的激動作用。在焦慮症狀發作時5-HT活性增加,丁螺環酮占據受體後表現為純拮抗作用,降低了焦慮時5-HT過高的活性,從而達到抗焦慮作用;在抑鬱狀態時5-HT不足,丁螺環酮與受體結合後,表現為純激動作用,彌補了5-HT的不足,並使過少的5-HT分泌增加,達到了正常的平衡狀態,發揮抗抑鬱作用。不具有神經阻滯劑的藥理作用,也缺乏鎮靜作用,可以增加去甲腎上腺素能神經遞質,不引起警覺性和注意力下降。對動物的心電、血壓、呼吸及神經系統無明顯的影響。

【毒理作用】小鼠靜脈注射,口服給藥雌雄性別的LD50分別為68.50mg/kg,63.8mg/kg,445.7mg/kg, 474.4mg/kg。無致畸,無致突變,無致癌反應

【藥代動力學】丁螺環酮口服吸收快且完全,約0.5-1h達峰,半衰期為2.63 h±s 0.48 h,血漿蛋白結合率為 95%,無肝臟酶誘導作用,與其他藥物很少發生相互作用。主要在肝臟代謝,代謝物為1-(2-嘧啶)哌嗪和5-羥基丁螺環酮,後者也具有一定的抗焦慮活性。約60%的代謝產物在24h內經由腎臟排泄, 40%由糞便排泄。研究表明,該藥即使用於老年人,也不會產生與年齡有關的代謝問題。

【適 應 症】本品可用於廣泛焦慮症及戒菸、酒後的戒斷反應。

【用法用量】成人開始劑量5mg,常用量15-30 mg/d ,每天2-3次;分次服用;最大劑量為45 mg/d 。用於抑鬱症時劑量可大些,日劑量可達60 - 90mg。

【不良反應】包括頭暈、頭痛、噁心、口乾、便秘、失眠、食慾減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。約67%-88%的服藥者未出現任何不良反應,國內外至今未見到-例因丁螺環酮過量致死的報導,國外有人以每日90mg連續使用8周仍未見有明顯不良反應。

【禁 忌 症】1、 孕婦、哺乳期婦女禁用。2、 兒童和對本品過敏者禁用。

藥物相互作用

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。

抗焦慮臨床套用

國外一項 多中心,開放標籤,長達12月的研究,觀察丁螺環酮治療共700例符合DSM-III標準的廣泛性焦慮患者長期治療療效和安全性。丁螺環酮平均5-60mg/天(大多數15-20mg/天),對比主要評估指標HAMA 減分率在3個時間點(治療3個月,治療6個月,治療6個月以上; )的變化,隨著丁螺環酮持續治療時間的延長,HAMA 減分率增加(42.2%;59.8%;64.1%),焦慮症狀持續改善,並且在治療3個月後,患者因為藥物的不良反應和治療療效不佳而停藥的比例很低,而且在持續使用中藥物的耐受性良好

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