作用簡介
α受體阻斷藥（α-receptor antagonists，α-receptor blocking drugs）能選擇性地與α受體結合，拮抗激動劑對受體的激動作用，對β受體基本無作用。
分類
α受體阻斷藥可分為非選擇性α受體阻斷藥、選擇性α1 受體阻斷藥和選擇性α2受體阻斷藥。其中選擇性α2受體阻斷藥為育亨賓（yohimbine），臨床上曾用於治療性功能障礙，但療效並不確切，目前主要作為實驗室工作藥。
其它分類
早期的α受體阻斷藥多數此類，儘管對α1 受體和α2受體的作用強度有差別，但選擇性仍很低。對突觸前膜α2受體阻斷引起神經末梢去甲腎上腺素釋放，作用較弱。此類藥物根據作用時間的長短，分為短效和長效兩類。
短效α受體阻斷藥
這類藥物都是咪唑啉（imidazoline）的衍生物。它們以氫鍵、離子鍵與范德華引力與受體結合，結合力弱，容易解離，作用溫和，維持時間短暫。與兒茶酚胺競爭結合受體，故又稱為競爭性α受體阻斷藥。
酚妥拉明（phentermine）、妥拉唑林（tolazoline）是這類藥物的代表藥。
長效α受體阻斷藥
這類藥物以酚苄明（phenoxybenzamine）為代表。進入體內後，與α受體形成牢固的共價鍵結合。即使高濃度的兒茶酚胺也難與之競爭，故也稱為非競爭性α受體阻斷藥。
α1 受體阻斷藥
哌唑嗪（prazosin）是此類藥物的代表，選擇性的阻斷α1 受體，對突觸前膜α2受體的阻斷作用極小，降低血壓是不會引起去甲腎上腺素的釋放增加，無加快心率的副作用。
本類藥物還有多拉唑嗪（dorazosin）和特拉唑嗪（terazosin）。
