α受體阻斷藥降壓藥

α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結合,拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或激動劑對α受體的激動作用,對β受體基本無作用。α受體阻斷藥能阻斷兒茶酚胺對血管平滑肌的收縮作用,使收縮狀態的小動脈舒張,產生降壓效應。非選擇性α受體阻斷藥可反射性激活交感神經和腎素-血管緊張素系統,不良反應較多,長期降壓效果差。

根據α受體阻斷藥對α受體亞型的選擇性不同,可將其分為三類:①非選擇性選擇性α受體阻斷藥;②α1受體阻斷藥;③α2受體阻斷藥。α1受體阻斷藥對α2受體阻斷作用較弱,可避免負反饋減弱促神經遞質釋放作用,因而降低血壓時不易引起反射性心率加快與血漿腎素活性增高。臨床常用的此類藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪等。

基本信息

藥理作用

α1受體阻斷藥舒張小動脈和靜脈,對立位和臥位血壓均有降低作用。臨床試驗表明α1受體阻斷藥治療高血壓安全有效。此類藥物降壓時不影響心率與腎素分泌,除與不阻斷α2受體外,可能與其負性頻率作用有關。α1受體阻斷藥對腎血流量及腎小球濾過率均無明顯影響。長期治療還可降低血漿甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白-膽固醇的濃度,升高高密度脂蛋白-膽固醇濃度。

不良反應

首次給藥可導致嚴重的體位性低血壓、暈厥、心悸等,稱“首劑現象”,多見於首次用藥90分鐘,在直立體位、飢餓、低鹽時較易發生。還有快速耐藥、心動過速、水鈉瀦留、頭痛、皮疹、乏力、體重增加等不良反應。

適用範圍

臨床適用於各型高血壓,單用治療輕、中度高血壓,重度高血壓合用利尿藥和β受體阻斷藥可增強降壓效果。

注意事項

長期用藥可導致水鈉瀦留,加服利尿藥可維持其降壓效果。為避免首劑現象,可以初次服藥時採用小劑量,臨睡前服用,之後逐漸增加劑量的方法加以解決。

(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

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