Zurampic(lesinurad)片,為口服使用。美國初次批准:2015
適應症和用途
Zurampic是一種URAT1抑制劑,適用與一種黃嘌呤氧化酶抑制劑聯用為與痛風關聯高尿酸血症的治療。在患者單獨用一種黃嘌呤氧化酶抑制劑未實現目標血清尿酸水平。
使用限制
⑴建議對無症狀高尿酸血症的治療不用Zurampic。
⑵Zurampic不套用作單藥治療。
劑型和規格
片:200mg。
劑量和給藥方法
⑴Zurampic被推薦在200mg每天1次與一種黃嘌呤氧化酶抑制劑聯用,包括別嘌呤醇[allopurinol]或非布索坦[febuxostat]。Zurampic的最大每天劑量是200mg。
⑵未能服用Zurampic與一種黃嘌呤氧化酶抑制劑可能增加腎不良反應風險。
⑶Zurampic片應在早晨與食物和水服用。
⑷應指導患者處於被很好水化。
⑸開始Zurampic前評估腎功能。如eCLcr是低於45mL/min不要開始Zurampic。
⑹如eCLcr持續地下降低於45mL/min終止Zurampic。
購買須知
美國是醫藥分開的國家,藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售,必須憑美國醫生(電子/紙質)處方。如今國內患者可以依託科技,通過好醫友國際醫療平台實現遠程的病歷互動,由美國醫生根據患者病情開具電子處方,以正規渠道在好醫友美國藥房購買到處方藥。
禁忌症
嚴重腎受損,腎病終末期,腎移植受體,或用透析患者。
警告和注意事項
⑴腎事件
Zurampic開始後曽發生腎功能相關不良反應,在400mg劑量觀察到較高發生率,用單藥治療發生率最高。用Zurampic治療開始和期間監視腎功能,尤其是有eCLcr低於60mL/min患者,和評價急性尿酸腎病的體徵和症狀。
⑵心血管事件
用Zurampic觀察到重大不良心血管事件;尚未確定因果相互關係。
不良反應
在12個月對照臨床試驗中最常見不良反應(發生大於或等於2%用Zurampic治療與一種黃嘌呤氧化酶抑制劑聯用患者和比用單獨黃嘌呤氧化酶抑制劑更頻)是頭痛,流感,血肌酐增加,和胃食管反流病。
藥物相互作用
⑴中度細胞色素P4502C9(CYP2C9)抑制劑:謹慎使用。
⑵敏感CYP3A底物:監視對CYP3A底物的療效。
特殊人群中使用
腎受損
對有eCLcr低於45mL/min患者建議不使用。
肝受損
建議對有嚴重肝受損患者不使用。