FK506其套用於臨床只有十餘年的歷史,時間較短。因此,有些方面(藥理和毒理)研究的不夠全面。FK506的主要副作用為腎毒性、神經毒性以及對循環系統、消化系統、呼吸系統和心血管系統功能的影響。他克莫司可誘發糖尿病(幾率約10%~30%),嚴重時可引起酮症酸中毒。FK506相關高血壓的發病率較CsA顯著降低。雷帕黴素 與FK506和CsA相比,雷帕黴素是一個與鈣調素沒有相互作用的新型免疫抑制劑,被認為對血壓沒有影響。
大環內脂類免疫抑制劑(包括FK506和雷帕黴素等)不僅可內服,還可外用,主要是對一些皮膚病比如特應性皮炎、銀屑病、扁平苔蘚、接觸性皮炎和禿斑等均有一定療效。另外,《關節炎和風濕病》雜誌(Arthritis Rheum 2003;48:3328-3337)12月發表一項報告說,免疫抑制劑他克莫司以2或3mg/天的劑量單獨治療活動的類風濕性關節炎(RA)似乎安全、有效,但通常劑量更大改善更大。
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