S-(+)-2,2-二甲基環丙烷

名詞解釋

S-(+)-2,2-二甲基環丙烷甲酸是合成西司他丁(一種腎脫氫二肽酶抑制劑)的關鍵中間體,今設計了一條新的2,2-二甲基環丙烷甲酸合成路線並改進了拆分工藝,它是以異戊烯酸為原料,經酸的酯化、烯鍵的環丙烷化、酯水解製得2,2-二甲基環丙烷甲酸,收率為44.1％.其中,環丙烷化反套用鋅粉/氯化亞銅-乙醯氯作為催化劑,二溴甲烷作為環丙烷化試劑,這樣可以在溫和的條件下進行反應,降低成本.此外用L-肉鹼草酸鹽作為手性拆分試劑,經醯化、成鹽、部分結晶、水解得到S-(+)-2,2-二甲基環丙烷甲酸.收率為16.7％,手性純度大於95％.此路線工藝簡單、環境友好、成本較低,易於工業化.

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