1911年武昌起義爆發後，京師大學堂停辦，後改名北京大學。1913年化學門重新招生，1919年改稱化學系。1952年全國範圍院系調整後的北京大學化學系由原北京大學、清華大學、燕京大學三校的化學系重組而成。1994年化學系更名為化學與分子工程學院(以下簡稱化學學院)。2001年原技術物理系套用化學專業併入化學學院。
化學學院設有5個系：化學系、材料化學系、高分子科學與工程系、套用化學系和化學生物學系；5個研究所：無機化學研究所、有機化學研究所、分析化學研究所、物理化學研究所、理論與計算化學研究所；擁有2個國家重點實驗室、2個教育部重點實驗室和1個國防科工委國防重點學科實驗室：稀土材料化學與套用國家重點實驗室、分子動態與穩態結構國家重點實驗室、生物有機與分子工程教育部重點實驗室、高分子化學與物理教育部重點實驗室、放射化學與輻射化學國防重點學科實驗室。無機化學、物理化學、高分子化學與物理、有機化學和分析化學5個學科是國家教育部重點學科。2003年底國家科技部批准北京大學化學學院與中國科學院化學研究所聯合籌建“北京分子科學國家實驗室”。化學學院承辦了《物理化學學報》和《大學化學》期刊，並接受教育部的委託成立了“高等學校化學教育研究中心”。
化學學院現有教職員工201人，其中中科院院士7人，長江特聘教授12人，講座教授2人，教授55人，副教授55人。有27人獲得國家自然科學基金委傑出青年基金資助，11人與國外學者合作獲得B類傑出青年基金資助，13人獲得教育部跨(新)世紀人才基金資助，10人獲得教育部優秀青年教師基金，8人入選國家級百千萬人才工程；“稀土功能材料化學”、“表界面納米工程學”，以及“有機合成與方法學”3個研究團隊獲得國家自然科學基金委“科學基金創新研究群體”資助。“表界面納米工程學”和“功能聚合物的多尺度結構和分子工程”2個教育部創新團隊發展計畫。化學學院同時承擔多項國家重大基礎研究規劃項目、基金委重大、重點和面上項目，以及教育部博士點基金項目等。獲得過多項國家及部委級科研、教學獎勵。2000年以來發表SCI收錄論文每年保持在400篇左右，且高水平的文章呈逐年遞增的趨勢。
化學學院是國家教委遴選的“國家理科基礎科學研究與教學人才培養基地”。學院具有優良的實驗教學條件。由無機化學、分析化學、有機化學、物理化學、化工基礎等5個基礎課實驗室和中級儀器實驗室以及綜合化學實驗室組成的基礎實驗教學中心，總使用面積3600多平方米。全院現擁有總價值超2億元的各種儀器設備，為學生的系統實驗訓練和綜合素質的培養提供了充分的保證。新化學南樓的建設工作於2006年2月啟動，已於2007年10月竣工，化學學院的科研教學條件得到了進一步改善。化學學院在讀本科生總數保持在700人左右，研究生500人左右，博士後60人左右。來自全國各地的優秀學生在化學學院良好的學術氛圍中勤奮學習，取得了優異的成績。
近百年來，北京大學化學學院(系)的教育和科學研究不斷發展和進步，為國家培養了上萬名化學專業人才。化學學院正在向建設“國際化學界有重要影響的化學教育和研究機構”的目標邁進，並努力在新的歷史時期為中國化學教育和科學研究的發展做出更大的貢獻。
