性狀
本品為白色或類白色的結晶或疏鬆塊狀物;無嗅無味。
藥理作用
阿奇黴素為通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、(溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物:梅毒螺鏇體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
其他微生物:包括特南包柔螺鏇體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。
適應症
本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染:
1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。
用法用量
將本品用適量注射用水充分溶解,配置成每1毫升含0.1g溶液,再加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,最終阿奇黴素濃度為1.0~2.0mg/ml靜脈滴注,滴注時間:1mg/ml,滴注3小時;2mg/ml,滴注1小時。
治療社區獲得性肺炎,成人用量為每次0.5g(2支),每天1次,至少連續用藥2天。繼之換用口服阿奇黴素口服製劑一日0.5g,治療7~10天為一個療程。轉為口服治療的時間應由醫生根據臨床反應確定。
治療盆腔炎,成人用量為每次0.5g(2支),每天一次,用藥1天或2天后,改用阿奇黴素口服製劑0.25g,以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染,則應合用抗厭氧菌藥物。
不良反應
1.本品常見不良反應有:
(1)胃腸道反應:腹瀉、腹痛、稀便、噁心、嘔吐等。
(2)局部反應:注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮膚反應:皮疹、瘙癢。
(4)其他反應:如畏食、頭暈或呼吸困難等。
2.本品也可引起下列反應:
(1)消化系統:消化不良、胃腸脹氣、黏膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神經系統:頭痛、嗜睡等。
(3)過敏反應:支氣管痙攣等。
(4)其他反應:味覺異常等。
(5)實驗室檢查:血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及鹼性磷酸酶升高,白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌症
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
相互作用
含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇黴素口服製劑的血藥濃度峰值,但不降低AUC值。
口服阿奇黴素不影響靜脈注射單劑量茶鹼後血漿中的茶鹼水平或藥代動力學。鑒於所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶鹼濃度。因此,同時使用阿奇黴素和茶鹼時應謹慎,並注意檢測血漿茶鹼水平。
口服阿奇黴素不影響凝血酶原對使單劑量苄丙酮的回響時間。但是,在給病人同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎,並注意檢測凝血酶原的回響時間。因為在臨床上,同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加凝藥的藥效。
阿奇黴素與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:
地高辛-使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性,症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑 侖-通過減少三唑 侖的降解,而使三唑 侖的藥理學效果增強。
細胞色素P450系統代謝藥-提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
藥代動力學
據《PhysicianDeskReferenceInformation》52版介紹:社區獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇黴素,每日一次,每次0.5g,濃度為2mg/ml,每次滴注時間1小時,連續2~5天,平均Cmax為3.63±1.60μg/ml,Cmin度為0.20±0.15μg/ml,AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。