成份
鹽酸阿夫唑嗪。
化學名稱：N-[3-[(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氫-2-呋喃甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
鹽酸阿夫唑嗪片分子式：CHNO·HCI
分子量：425.91
性狀
本品為白色薄膜衣片，去除薄膜衣顯白色或類白色。
適應症
用於緩解良性前列腺增生症狀。
規格
2.5mg。
用法用量
口服，建議首劑量在睡前服用。
通常成人的常用劑量為一次1片(2.5mg)，一日3次，老年患者起始劑量每日早晚各1片(2.5mg)，最多增至一日4片(10mg)。
腎功能損傷患者：起始劑量應一次1片(2.5mg)，一日2次，隨後根據臨床反應調整劑量。
輕度及中度肝功能損傷患者：起始劑量應一次1片(2.5mg)，一日1次，隨後根據臨床反應增至一次1片，一日2次。
不良反應
常見的不良反應為眩暈、虛弱、頭痛、心跳加快，偶見體位性低血壓、潮熱、瞌睡、消化不良、噁心、嘔吐、腹泄、暈厥、口乾、皮疹。若出現不良反應，應及時告醫生。
禁忌
(1)對本品過敏者禁用。
(2)血壓過低者及出現體位性低血壓的患者禁用本品。
(3)嚴重肝功能損傷患者禁用本品；
(4)兒童及婦女禁用本品。
注意事項
1.有些患者可能在服用本品後，在站立時出現動脈血壓降低的現象，這種現象常伴有眩暈、疲乏、出汗的症狀，在此情況下，病人應躺下，直至上述過渡性症狀完全消失為止。
2.患者在需要麻醉時，應於麻醉前停用本品，以免引起血壓不穩定。
3.冠心病患者在心絞痛發作期間和惡化時應停用本品。
4.服用本品初期可能出現眩暈、虛弱等症狀、駕駛車輛和操縱機器者應小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
兒童用藥
兒童禁用本品。
老年用藥
起始劑量應早晚各1片(2.5mg)，最多可增至一日4片(10mg)。
藥物相互作用
(1)本品應避免與其它α受體拮抗劑（如哌唑嗪、特拉唑嗪）合用；
(2)鈣拮抗劑與本品對擴張血管有協同作用，與本品合用可能導致嚴重的低血壓，故本品應避免與鈣拮抗劑合用；
(3)本品與抗高血壓藥、心絞痛治療藥合用時應慎重。
藥物過量
一旦發生藥物過量，患者應取臥位，並在醫院進行輸液及給予血管升壓治療。可給予直接作用於血管平滑肌纖維的縮血管藥解毒。由於本品蛋白結合率高，透析作用不大。
藥理毒理
鹽酸阿夫唑嗪是一種喹唑啉類衍生物，可選擇性地阻斷分布於膀胱、尿道和前列腺三角區的突觸後α腎上腺素受體，拮抗該受體介導的下泌尿道平滑肌收縮，從而改善良性前列腺增生患者排尿困難的相關症狀。
藥代動力學
本品口服吸收迅速，口服生物利用率為64%，食物不影響本品的吸收。本品的藥代動力學在治療劑量範圍內呈線性。18名年輕健康志願者單次口服本品5mg，C為18.40±5.94 ng/ml ，T為1.89±0.72 h，AUC為78.70±18.79ng·h/ml，血漿消除半衰期為3.19±0.60h。本品在肝臟廣泛代謝，僅有11%以原形藥物形式由腎排泄，其代謝物的15%-30%隨尿液排出，75%-91%隨糞便排出。本品的血漿蛋白結合率為90%。
老年患者的血藥濃度峰值和生物利用度增加，但t不變。肝功能損失患者的C生物利用度增加，t延長。腎功能損傷患者可能由於蛋白結合下降導致分布容積和清除率增加，但t不變。
貯藏
密閉保存。
包裝
鋁塑包裝，每盒30片。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS-787(X-582)-2002.
