鹽酸沙拉沙星

鹽酸沙拉沙星

沙拉沙星是繼恩諾沙星之後的又一新的動物專用藥,美國雅培公司開發上市,該品的抗菌活性強於雙氟沙星、諾氟沙星、氧氟沙星-丁胺卡那黴素及妥布黴素等,對厭氧菌的抗菌活性與環丙沙星相當。

簡介

英文名:sarafloxacin hydrochloride

性狀; 為類白色至淡黃色結晶性粉末,無臭,味微苦,有引濕性,遇光、遇熱色漸變深。

分子結構式:

分子結構圖 分子結構圖

分子式和分子量:C20H17F2N3O3=385.34

藥理作用

本品廣譜抗菌,對大腸桿菌、沙門氏菌、多殺性巴氏桿菌、變形桿菌、嗜血桿菌、溶血性巴氏桿菌、葡萄球菌(包括耐青黴素菌珠),鏈球菌、支原體等均有較強的抑殺作用,對前三者的MIC90(ug/ml)分別為0.06、0.06和0.015,同時還具有較多的抗菌後效應。藥動學:本品內服和注射吸收迅速。體內分布廣泛,表觀分布容積大,內服生物利用度較高,消除半衰期適應症:抗菌藥。對革蘭氏陽性菌、陰性菌及支原體具有極強的殺滅作用。

物理特性

本品在水中幾乎微溶,在甲醇中微溶,在氫氧化鈉試液中略溶。

熔點:≥300℃

含量:≥98.0%

本品的水中溶解度0.1g加水100ml,水溶液PH值3.0~5.0。

氟含量≥8.1% 乾燥失重≥8.0%

殘 渣≤0.2% 重 金 屬≤20ppm

化學特性

1、本品經光照試驗,外觀顏色略有加深,其它項目無明顯變化。

2、本品經40℃,60℃高溫試驗,各項目無明顯變化,在80℃高溫試驗外觀顏色略有加深,其它項目無明顯變化。

3、本品經高濕度試驗,各項目無明顯變化。

4、與鹼性物質混合,有沉澱析出。

藥理作用和特點

(1) 阻斷DNA的複製,直接作用於細菌的細胞核。

(2) 干擾DNA的合成,從而徹底殺滅細菌,停藥後不會復發。

(3) 分布廣泛,透過血腦屏障,從而對呼吸道病和腦型大腸桿菌病這兩種其他藥物 難以治癒的疾病,有良好的治療作用。

(4) 能迅速被體內吸收,口服1.5小時血藥濃度可達峰值。

(5) 在機體各組織內分布良好。

(6) 因能迅速吸收排泄,連續用藥五天,停藥6小時殘留大大低於規定量。

(7) 不需考慮本品停藥時間,更不需宰前停藥期。

(8)與其他藥物無交叉耐藥性,對已對抗生素、磺胺類、呋喃類藥物產生耐藥性的 菌株,仍非常敏感。 (9) 穩定性良好,毒副作用很低,用藥安全,價格便宜,治療費用成本低。

適應症

本品主要用於治療豬鏈球菌、大腸桿菌病以及家禽的大腸桿菌、沙門氏菌等細菌感染。

水產中主要用於防治魚的紅頭爛鰓、腸炎等疾病。

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