鹽酸格拉司瓊片用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
【用法與用量】
口服：成人通常用量為1mg，一日2次，第一次於化療前1小時服用，第二次於第一次服藥後12小時服用。肝、腎功能不全者無需調整劑量。
【禁忌症】
1.對鹽酸格拉司瓊片或有關化合物過敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.孕婦除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期婦女需慎用，若使用鹽酸格拉司瓊片時應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年人無需調整劑量。
【不良反應】
常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘，偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。鹽酸格拉司瓊片控制噁心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，抑制噁心、嘔吐的發生。鹽酸格拉司瓊片選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
【藥物代謝動力學】
健康志願者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期顯著延長，為9.8～11.6小時。健康志願者在未禁食狀態下，單次口服鹽酸格拉司瓊片10mg，AUC(藥-時曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志願者口服鹽酸格拉司瓊片，約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄，其餘的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。
口服片劑的絕對生物利用度約為90%。鹽酸格拉司瓊片與血漿蛋白結合率約為65%。鹽酸格拉司瓊片的代謝由肝微粒酶P450 3A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化後再形成結合產物。
【拼音名】: YANSUAN GELASIQIONG PIAN
【性狀】: 白色或類白色片。
【貯藏】: 遮光，密閉保存。
