1.鹽酸噻氯匹定緩釋片適用於預防腦血管、心血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞。其中包括首發與再發腦卒中,暫時性腦缺血發作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行等。其預防作用較阿司匹林為強,但其不良反應亦大於後者。因此,鹽酸噻氯匹定緩釋片宜用於對阿司匹林不能耐受或套用阿司匹林中又出現血栓栓塞的患者。
2.鹽酸噻氯匹定緩釋片亦可用於心外科手術體外循環時,以預防血小板丟失。還可用於慢性腎透析以增加透析器的功能。
【注意事項】
1.為避免外科及口腔科擇期手術中出血量增多,術前10~14天應停用鹽酸噻氯匹定緩釋片。
若術中出現緊急情況,可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內恢復正常。
2.嚴重的腎功能損害患者,由於腎清除率降低,導致血藥濃度升高,從而加重腎功能損害。故使用鹽酸噻氯匹定緩釋片時應密切監測腎功能,必要時可減量。
3.用藥期間應定期監測血象,最初3個月內每兩周一次。一旦出現白細胞或血小板下降即應停藥,並繼續監測至恢復正常。
4.鹽酸噻氯匹定緩釋片宜於進餐時服藥,因食物可提高其生物利用度並減低胃腸道的不良反應。
5.服用鹽酸噻氯匹定緩釋片時若患者受傷且有導致繼發性出血的危險時,應暫停服鹽酸噻氯匹定緩釋片。
6.為避免加重出血,擇期手術(包括拔牙)前10~24天應停用鹽酸噻氯匹定緩釋片。
7.用藥過程中若發生出血合併症,輸血小板可幫助止血。
【禁忌症】
1.血友病或其它出血性疾病患者、粒細胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應使用此藥。
2.嚴重的肝功能損害患者,由於凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險,故鹽酸噻氯匹定緩釋片不宜使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸噻氯匹定緩釋片對人類孕期的影響尚未進行充分的嚴格對照研究。是否由乳汁分泌還不十分清楚,故孕婦與哺乳期婦女不宜使用。
【不良反應】
鹽酸噻氯匹定緩釋片最常見的不良反應為粒細胞減少或粒細胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應多出現於用藥後3個月之內。偶見用藥數年後發生粒細胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報告。嚴重的粒細胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。胃腸反應多表現為噁心、嘔吐及腹瀉,一般為輕度,無須停藥,1~2周后常可恢復。此外,罕見肝炎和膽汁淤積性黃疸、血管神經性水腫、脈管炎、狼瘡綜合徵及過敏性腎病等。
【藥物相互作用】
1.鹽酸噻氯匹定緩釋片與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血症或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯合用藥,應密切觀察並進行實驗室監測。
2.鹽酸噻氯匹定緩釋片與茶鹼合用時,因其降低了後者的清除率,會使茶鹼血藥濃度升高並有過量的危險。故用鹽酸噻氯匹定緩釋片期間及之後應調整茶鹼用量,必要時進行茶鹼血藥濃度監測。
3.鹽酸噻氯匹定緩釋片與地高辛合用時可使後者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會影響地高辛的臨床療效。
4.偶見鹽酸噻氯匹定緩釋片降低環孢素血藥濃度的報導,故二者合用時應定期進行環孢素血藥濃度監測。
【藥理】
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合後,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa複合物),並使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化後又可釋放二磷酸腺苷,導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性,並提高全血及紅細胞的濾過率。
【藥物代謝動力學】
鹽酸噻氯匹定緩釋片蛋白結合率甚高,為98%,主要與血中清蛋白及脂蛋白結合。鹽酸噻氯匹定緩釋片由肝臟代謝。其代謝產物主要由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。
【拼音名】: YANSUAN SAILUPIDING HUANSHIPIAN