鹽酸二氫埃托啡舌下片適用於各種重度疼痛的止痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、急腹痛、痛經、晚期癌症疼痛,包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。
【注意事項】
1. 鹽酸二氫埃托啡舌下片為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 可成癮,較嗎啡輕。
3.鹽酸二氫埃托啡舌下片只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。
4.國家衛生部規定鹽酸二氫埃托啡舌下片不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥!5. 一般劑量時對循環系統功能影響很小,用量過大時可有短暫血壓下降。
【用法與用量】
舌下含化。常用劑量,每次20~40μg,視需要可於3~4h後重複給藥。極量,每次60μg,一日180μg,一般連續用藥不得超過1周,晚期癌症患者長期套用對鹽酸二氫埃托啡舌下片產生耐受性時,可視需要適當增加劑量,最大可用至每次100μg,一日400μg。
超大劑量使用時應遵醫囑。
【禁忌症】
鹽酸二氫埃托啡舌下片禁用於腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。
【兒童用藥注意事項】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚不明確。
【老年人用藥注意事項】
慎用。
【不良反應】
鹽酸二氫埃托啡舌下片用於各種疼痛病例時,在治療劑量下一般無明顯不良反應,少數病人可出現頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗,臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而自愈。偶見呼吸抑制。未見嗎啡樣致便秘作用。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
鹽酸二氫埃托啡舌下片為高效鎮痛藥,是阿片受體的純激動劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡,特別對μ受體的親和力大於δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型,藥理活性強度比嗎啡強6000~10000多倍。故安全係數(即治療指數)比嗎啡大,身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴,不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮,產生的戒斷症狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結果同樣表明比嗎啡為輕。
I期臨床試驗表明,受試者中沒有反映有欣快感,相反當劑量較大時,卻有頭暈、噁心、嘔吐;乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認為,鎮痛作用越強,欣快感越明顯,成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮痛劑量最小,止痛作用最強,卻無欣快感反應,故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結果表明,鹽酸二氫埃托啡舌下片鎮痛作用的總有效率高達99.6%。二氫埃托啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕,在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%),當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大於0.4μg/kg時,抑制呼吸明顯,需進行呼吸管理。長期套用同樣有耐受性的產生,也有依賴現象。鹽酸二氫埃托啡舌下片的主要不足為鎮痛有效時間較短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【藥物代謝動力學】
鹽酸二氫埃托啡舌下片口服吸收差,ED50高達123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,經10~15min疼痛可獲明顯減輕,劑量僅相當於口服的1/30。由於用量極小,目前尚無用於人體藥動學研究的藥物檢測方法。
【用藥過量】
在規定劑量內使用時未發生過中毒反應,但在非醫囑或用法不當的超量用藥時,可發生急性中毒,主要表現為呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙嗎啡或納洛酮可迅速解救。
【拼音名】: YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN
【性狀】: 鹽酸二氫埃托啡舌下片為白色片。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。