馬來酸桂哌齊特

中文名稱:馬來酸桂哌齊特。化學名為:(E)-1-4-[(3’,4’,5’-三甲氧基肉桂醯基)]1-1哌嗪乙醯吡咯啶順丁烯二酸鹽。英文名:Cinepazide Maleate Injection。

基本信息

馬來酸桂哌齊特

名稱

英文別名:Cinepazide maleate; 1-((1-Pyrrolidinylcarbonyl)methyl)-4-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)piperazine maleate; 1-(4-((3',4',5'-Trimethoxycinnamoyl)-1-piperazinyl)acetyl)pyrrolidine maleate; 4-(3,4,5-Trimethoxycinnamoyl)-1-(1-pyrrolidinyl)carbonylmethylpiperazine maleate; MD 67350; Maleate de cinepazide; Maleate de cinepazide [French]; NSC 291562; 1-(2-Oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl)-4-(1-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2-propenyl)piperazine (Z)-2-butenedioate (1:1); 1-(2-Oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)-4-(3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl)piperazine monomaleate; Piperazine, 1-((1-pyrrolidinylcarbonyl)methyl)-4-(3',4',5'-trimethoxycinnamoyl)-, maleate; Piperazine, 1-(2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl)-4-(1-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2-propenyl)-, (Z)-2-butenedioate (1:1) (9CI); 1-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)-4-[(2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]piperazine (2Z)-but-2-enedioate; 1-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)-4-[3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl]piperazine (2Z)-but-2-enedioate; (Z)-but-2-enedioate; (E)-1-[4-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)piperazin-1-yl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one

CAS NO. 26328-04-1

EINECS 247-613-1

適應症

1、腦血管疾病:腦動脈硬化,短暫性腦缺血發作,腦血栓形成,腦栓塞,腦出血後遺症和腦外傷後遺症。

2、心血管疾病:冠心病、心絞痛,如用於治療心肌梗塞,應配合有關藥物綜合治療。

3、外周血管疾病:下肢動脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎,動脈炎、雷諾氏病等。

臨床研究

功效主治

1、腦動脈硬化、腦動脈供血不足、TA、腦醒塞、蛛網膜下腔出血、腦出血等。

2、顱腦損傷、腦手術後恢復期、腦外傷後遺症等。

3、心血疾病,用於動脈硬化、心絞痛、心肌梗塞,心肌梗塞患者應配合相關藥物治療。

4、各種創傷、骨折的治療,尤其是脊髓損傷、血管吻合術、骨折、嚴重軟組織損傷等患者的治療。

5、糖尿病引起的微循環障礙(神經病變、糖尿病、糖尿病視網膜病變等)。

6、其它外周血管性疾病:下肢動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、動脈炎、雷諾病等。

7、眼底血管硬化、阻塞、缺血所致疾病,缺血所致耳蝸前庭功能失調、突發性耳聾、耳鳴、眩暈等

【化學成分】 馬來酸桂哌齊特,

藥理作用

本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞內,使血管平滑肌鬆弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性,提高其通過細小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝。

不良反應

1 血液

① 粒性白細胞減少:偶爾發生粒性白細胞減少,如有發燒、頭痛、無力等症狀出現時,應立即停止用藥,並進行血液檢查。

② 有時會發生白細胞減少,偶爾發生血小板減少時,應仔細觀察症狀並立即停藥。

2 消化系統

有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等副作用。

3 神經系統

有時會出現頭痛、頭暈、失眠、神經衰弱等症狀,偶爾有瞌睡症狀。

4 皮膚

有時會出現皮疹、發癢、發疹症狀。

5 肝

有時會出現肝酶值升高,如AST、ALT、BUN,偶有AL-P升高。

禁忌症

1 腦內出血後止血不完全者(止血困難的人)。即仍有腦出血可能者不能使用。

2 白血球減少者;服用本品造成白血球減少史的患者及對本品過敏的患者禁用。

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