一、藥品介紹
1、基本信息
[商標/商品名]：馬來酸曲美布汀膠囊[產品類型]：處方藥-胃腸用藥
[批准文號]：國藥準字H20040713
[藥劑類型]：膠囊劑
[產品規格]：每粒裝0.1g
[主要成份]：3，4，5，-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-笨基丁酯順丁烯二酸鹽。
[產品說明]： 性 狀：本品為硬膠囊，內容物為無嗅、味苦的白色顆粒。
[分子式]
C22H29NO5·C4H4O4
[分子量]
503.55
[性狀]
本品為硬膠囊，內容物為無嗅、味苦的白色顆粒。
2、藥理毒理
對消化道運動的作用：胃運動調節作用。當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg後，可使胃的不規則運動趨於規律化。胃幽門部運動機能亢進時使其受抑制，運動機能低下時使其活動增強；
對消化系統推進運動的誘發作用。對慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用，使胃排空得到較大改善，同時還可使胃排空功能亢進時具有抑制作用；
對消化道平滑肌的直接作用。套用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚魚毒素後仍能直接作用於胃平滑肌。對乙醯膽鹼引起的豚鼠離體迴腸的作用，可產生非競爭性的抑制作用。
末梢性鎮吐作用：
對狗的試驗發現雖對阿撲嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後，可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。
亞急性慢性毒性：
亞急性毒性試驗：SD系大鼠：200、400、800及1600mg/kg/日；
獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一個月。
慢性毒性試驗：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日；
獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，連服6個月。
在SD系大鼠組發現，有以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙（亞急性毒性試驗400mg/kg/日以上；慢性毒性試驗200mg/kg/日以上）。在獵兔犬組發現有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白和尿糖呈陽性以及腎小管上皮細胞再生性變化等類型的腎障礙（亞急性毒性試驗100mg/kg/日以上；慢性毒性試驗25mg/kg/日以上）。但上述變化一般在停藥1-2個月後消失或趨於消失。
[藥代動力學]
健康人口服200mg本品，0.67±0.31小時達峰值，最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml，半衰期為2.73±0.78小時。人口服後在體內水解，24小時尿中本品原型排泄率僅在0.01%以下，在臟器中的本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道管壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰，血液、骨骼肌和腦中濃度低。
[藥物相互作用]
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
3、產品性能
胃腸運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善；腸道易激惹綜合症。
[用法用量]：慢性胃炎： 口服每次1粒(0.1g)，每日3次或遵醫囑。
腸道易激惹綜合徵： 口服每次1-2粒(0.1-0.2g)，每日3次或遵醫囑。
[不良反應]
本品不良反應發生率約為0.4%。偶爾出現便秘、腹瀉、腸鳴、口內麻木感等症狀，偶見肝功能GOT、GPT上升、心悸，偶發睏倦、眩暈、頭痛等症狀，停藥後可消失。
[禁忌症]
對本品過敏者禁用。
二、注意事項
1．出現皮疹的患者應停藥觀察。2．治療前需明確診斷，其它器質性、占位性消化道疾病慎用。
[妊娠及哺乳期婦女用藥]
安全性問題尚未明確，必要時慎用。
[兒童用藥]
安全性問題尚未確立，必要時慎用。
[老年患者用藥]
老年人生理機能較弱，用藥時加以注意。
[貯藏方法]
密閉，室溫乾燥處保存。
三、臨床研究
1、適應症
胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉便秘等症狀的改善；腸道易激惹綜合徵。
2、化學成分
馬來酸曲美布汀（C22H29NO5·C4H4O4）四、藥理作用
對消化道運動的作用：胃運動調節作用。
·離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外：還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。
·當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後，可使其胃的不規則運動趨於規律化。
·對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動，靜脈注射1mg/kg後，發現可抑制運動機能亢進肌群的運動，也發現可增進運動機能低下肌群的運動；
對消化系統推進性運動誘發作用人空腸內4～6mg/kg用藥後發現，可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動；
對胃排空功能的改善 有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥後，可使胃排空功能的減弱得到改善，同時，還可使胃排空功能亢進得到抑制；
腸運動調節作用；
對離體豚鼠結腸標本的實驗，在10-5g/ml時，對肌肉緊張度低下（低負荷時），有增加緊張的作用，對肌肉緊張度亢進（高負荷時），有降低緊張，減小振幅的作用；
·對過敏性腸炎綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進。服用300mg本劑能夠得到抑制。
·對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者，50mg靜脈給藥可抑制迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。
食管下端括約壓（LESP）的調節作用。
·對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明：0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升，同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升；
對消化道平滑肌的直接作用。
·對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗，發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。
·對離體豚鼠迴腸的實驗發現，本劑可以非競爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。
末梢性鎮吐作用 對狗的實驗發現雖對阿朴嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後，可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。
